BLU Aktivatoren
Gängige BLU Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Lysophosphatidic Acid CAS 325465-93-8 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.
BLU-Aktivatoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von BLU durch Modulation verschiedener zellulärer Signalwege und biochemischer Mechanismen verstärken. Forskolin zum Beispiel stimuliert direkt die Adenylatcyclase, was zu einer erhöhten Produktion von zyklischem AMP (cAMP) führt. Die erhöhten cAMP-Werte aktivieren anschließend die Proteinkinase A (PKA), die Zielproteine innerhalb von Signalwegen, zu denen auch BLU gehört, phosphoryliert und so die Motilität der Zilien und die Atmungsfunktion verbessert. In ähnlicher Weise erhöhen Wirkstoffe wie Rolipram und IBMX den intrazellulären cAMP-Spiegel, Rolipram durch Hemmung der Phosphodiesterase 4 und IBMX durch nichtselektive Hemmung der Phosphodiesterasen. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels führt zu einer weiteren Aktivierung der PKA und damit zu Phosphorylierungsvorgängen, die die Zilienschlagfrequenz regulieren und zur effektiven Clearance der Atemwege beitragen. Durch die Hemmung der Phosphodiesterase 3 erhöht Milrinon auch den cAMP-Spiegel und beeinflusst damit Wege, die die ziliare Motilität und die Funktion der Epithelzellen der Atemwege regulieren.
Neben der direkten Aktivierung der cAMP-Signalwege gehören zu den BLU-Aktivatoren auch Verbindungen, die auf verschiedene Aspekte der ziliären Funktion und des Aufbaus abzielen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) beispielsweise aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Serin- und Threoninreste an verschiedenen Proteinen phosphoryliert, was sich auf die Organisation des Zytoskeletts und die Transportwege auswirkt, bei denen BLU eine entscheidende Komponente ist. Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel und aktiviert kalziumabhängige Kinasen, die eine Rolle bei der Modulation des Aufbaus der ziliären Komponenten spielen. Verbindungen wie Thapsigargin und Calyculin A wirken indirekt: Thapsigargin hemmt die SERCA-Pumpe, was zu einer Erhöhung des zytosolischen Kalziumspiegels und folglich zu Umstrukturierungen des Zytoskeletts führt, und Calyculin A erhält den Phosphorylierungszustand von Proteinen, die an der ziliären Dynamik beteiligt sind, durch Hemmung von Proteinphosphatasen. Zinksulfat wirkt als allosterischer Modulator, indem es Konformationsänderungen hervorruft, die die strukturelle Rolle von BLU in den Zilien unterstützen, während Spermin die Protein-Protein-Interaktionen innerhalb des ziliaren Axonems stabilisiert und so die Aufrechterhaltung der ziliaren Struktur und Motilität erleichtert.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das Zielproteine in Signalwegen phosphorylieren kann, in denen BLU/ZMYND10 eine Komponente ist, und so die funktionelle Aktivität von BLU/ZMYND10 durch Förderung der Ziliarmotilität und der Atmungsfunktion verstärkt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert PKC, das Serin- und Threoninreste auf verschiedenen Proteinen phosphoryliert. Diese Aktivierung kann die Organisation des Zytoskeletts und die Transportwege beeinflussen, an denen BLU/ZMYND10 beteiligt ist, und so seine Rolle beim Aufbau und der Funktion beweglicher Zilien verstärken. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin erhöht die intrazelluläre Ca^2+-Konzentration, wodurch calciumabhängige Kinasen aktiviert werden können. Diese Kinasen können den Zusammenbau von Ziliarkomponenten modulieren, ein Prozess, an dem BLU/ZMYND10 direkt beteiligt ist, wodurch die Ziliarfunktion und der Zusammenbau verbessert werden. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
LPA stimuliert G-Protein-gekoppelte Rezeptoren und löst so Rho-GTPase-Signalwege aus, die die Dynamik des Zytoskeletts steuern. BLU/ZMYND10 trägt zu den für die Ziliogenese erforderlichen Zytoskelett-Anordnungen bei und wird durch die Auswirkungen von LPA auf das Zytoskelett funktionell verstärkt. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca^2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt. Dies kann indirekt die Aktivität von BLU/ZMYND10 verstärken, indem es die Umstrukturierung des Zytoskeletts und die Zilienbildung über Calcium-Signalwege fördert. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A hemmt die Proteinphosphatasen 1 und 2A und erhält so die Phosphorylierungszustände von Proteinen aufrecht, die an der Ziliendynamik beteiligt sind. BLU/ZMYND10, das an der Ziliogenese beteiligt ist, wird somit indirekt durch Calyculin A aufgrund der anhaltenden Phosphorylierung von Ziliarkomponenten verstärkt. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinksulfat kann als allosterischer Modulator von Proteinen fungieren. Durch die Bindung an Stellen auf Zilienproteinen kann es Konformationsänderungen induzieren, die die Rolle von BLU/ZMYND10 bei der strukturellen Integrität und Funktion beweglicher Zilien verstärken. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
Spermin beeinflusst die Aktivität von Ionenkanälen und kann zur Stabilisierung von Protein-Protein-Wechselwirkungen innerhalb von ciliären Axonemen beitragen. Diese Stabilisierung kann die Funktion von BLU/ZMYND10 bei der Aufrechterhaltung der ciliären Struktur und Motilität verbessern. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt Phosphodiesterase 4, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt, ähnlich wie bei Forskolin. Erhöhtes cAMP kann die BLU/ZMYND10-Aktivität durch Aktivierung von PKA und Förderung der Zilienschlagfrequenz und Atmungsfunktion steigern. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Diese Erhöhung kann die Aktivität von BLU/ZMYND10 durch die Förderung von Phosphorylierungsereignissen verstärken, die zu einer Regulierung der Schlagfrequenz der Zilien und zur Reinigung der Atemwege führen. | ||||||