Os activadores da BLU englobam uma gama de compostos que aumentam a atividade funcional da BLU através da modulação de várias vias de sinalização celular e mecanismos bioquímicos. A forskolina, por exemplo, estimula diretamente a adenilato ciclase, o que leva a um aumento da produção de AMP cíclico (cAMP). Os níveis elevados de AMPc activam subsequentemente a proteína quinase A (PKA), que fosforila as proteínas alvo nas vias que incluem a BLU, promovendo assim a motilidade ciliar e melhorando a função respiratória. Do mesmo modo, agentes como o Rolipram e o IBMX aumentam os níveis intracelulares de AMPc, o Rolipram através da inibição da fosfodiesterase 4 e o IBMX através da inibição não selectiva das fosfodiesterases. Estes aumentos dos níveis de AMPc activam ainda mais a PKA, conduzindo a eventos de fosforilação que regulam a frequência dos batimentos ciliares e contribuem para uma desobstrução eficaz das vias aéreas. A milrinona, ao inibir a fosfodiesterase 3, também aumenta os níveis de AMPc, influenciando assim as vias que regulam a motilidade ciliar e a função das células epiteliais respiratórias.
Para além da ativação direta das vias do AMPc, os activadores da BLU também incluem compostos que visam diferentes aspectos da função e montagem ciliar. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), por exemplo, ativa a proteína quinase C (PKC), que fosforila resíduos de serina e treonina em várias proteínas, afectando a organização do citoesqueleto e as vias de tráfico em que a BLU é um componente crítico. A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando cinases dependentes do cálcio que desempenham um papel na modulação da montagem dos componentes ciliares. Compostos como a Thapsigargin e a Calyculin A actuam indiretamente; a Thapsigargin inibe a bomba SERCA, levando ao aumento do cálcio citosólico e consequentes rearranjos do citoesqueleto, e a Calyculin A preserva o estado de fosforilação das proteínas envolvidas na dinâmica ciliar através da inibição das proteínas fosfatases. O sulfato de zinco actua como um modulador alostérico, induzindo alterações conformacionais que apoiam o papel estrutural da BLU nos cílios, enquanto a espermina estabiliza as interacções proteína-proteína no axonema ciliar, facilitando a manutenção da estrutura e da motilidade ciliares.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar proteínas alvo nas vias em que o BLU/ZMYND10 é um componente, aumentando assim a atividade funcional do BLU/ZMYND10 ao promover a motilidade ciliar e a função respiratória. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a PKC, que fosforila resíduos de serina e treonina em várias proteínas. Esta ativação pode influenciar a organização do citoesqueleto e as vias de tráfico, onde o BLU/ZMYND10 está implicado, reforçando assim o seu papel na montagem e função dos cílios móveis. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina aumenta as concentrações intracelulares de Ca^2+, o que pode ativar as cinases dependentes do cálcio. Estas cinases podem modular a montagem dos componentes ciliares, um processo em que a BLU/ZMYND10 está diretamente envolvida, melhorando assim a função e a montagem ciliares. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
O LPA estimula os receptores acoplados à proteína G, desencadeando as vias de sinalização da Rho GTPase que regem a dinâmica do citoesqueleto. O BLU/ZMYND10, ao contribuir para os arranjos do citoesqueleto necessários para a ciliogénese, é funcionalmente reforçado pelos efeitos do LPA no citoesqueleto. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a ATPase Ca^2+ do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), conduzindo a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do BLU/ZMYND10, promovendo rearranjos do citoesqueleto e a ciliogénese através das vias de sinalização do cálcio. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A inibe as proteínas fosfatases 1 e 2A, mantendo os estados de fosforilação das proteínas envolvidas na dinâmica ciliar. BLU/ZMYND10, estando envolvido na ciliogénese, é assim indiretamente reforçado pela calicilina A devido à fosforilação sustentada de componentes ciliares. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
O sulfato de zinco pode atuar como um modulador alostérico de proteínas. Ao ligar-se a sítios das proteínas ciliares, pode induzir alterações conformacionais que reforçam o papel do BLU/ZMYND10 na integridade estrutural e na função dos cílios móveis. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
A espermina influencia a atividade dos canais iónicos e pode contribuir para a estabilização das interações proteína-proteína nos axonemas ciliares. Esta estabilização pode melhorar a função de BLU/ZMYND10 na manutenção da estrutura ciliar e da motilidade. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase 4, levando a um aumento dos níveis de AMPc, semelhante à forskolina. O AMPc elevado pode aumentar a atividade do BLU/ZMYND10, activando a PKA e promovendo a frequência dos batimentos ciliares e a função respiratória. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. Este aumento pode aumentar a atividade do BLU/ZMYND10, promovendo eventos de fosforilação que levam à regulação da frequência do batimento ciliar e à desobstrução das vias respiratórias. |