Bcl11a Aktivatoren
Gängige Bcl11a Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PGE2 CAS 363-24-6, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 und IBMX CAS 28822-58-4.
Bcl11a-Aktivatoren sind eine Klasse von Chemikalien, die mit dem Bcl11a-Protein interagieren und dessen Aktivität verstärken. Die Entdeckung und Analyse solcher Aktivatoren beginnt in der Regel mit dem Verfahren des Hochdurchsatz-Screenings (HTS). HTS ist eine Methode, bei der eine große Bibliothek verschiedener chemischer Verbindungen systematisch getestet wird, um diejenigen zu identifizieren, die die funktionelle Aktivität von Bcl11a erhöhen können. Bei diesem Screening werden Assays verwendet, die genau auf die Erkennung von Veränderungen der Bcl11a-Aktivität abgestimmt sind, wobei häufig Technologien eingesetzt werden, die als Reaktion auf die Aktivierung des Proteins nachweisbare Signale wie Fluoreszenz oder Lumineszenz erzeugen. Verbindungen, die eine positive Veränderung des Signals ergeben, was auf eine erhöhte Aktivität von Bcl11a hinweist, werden für weitere Untersuchungen ausgewählt. Nach dem HTS werden die vielversprechenden Verbindungen einer Reihe von Sekundärtests unterzogen. Diese Assays sollen die Ergebnisse des HTS bestätigen, indem sie eine genauere Analyse der Fähigkeit der Substanz zur spezifischen Aktivierung von Bcl11a liefern. Sie tragen dazu bei, falsch positive Ergebnisse auszuschließen, die durch unspezifische Wechselwirkungen oder Verbindungen entstehen können, die sich indirekt auf das Ergebnis des Assays auswirken, anstatt die Bcl11a-Aktivität direkt zu beeinflussen.
Sobald eine Gruppe von Verbindungen durch sekundäre Assays als potenzielle Bcl11a-Aktivatoren bestätigt worden ist, werden sie einer detaillierten Charakterisierungsphase unterzogen. In dieser Phase werden Techniken wie die Röntgenkristallographie oder die Kryo-Elektronenmikroskopie eingesetzt, um hochauflösende Strukturen des Bcl11a-Proteins im Komplex mit den Aktivatoren zu erhalten. Auf diese Weise können die Forscher die genaue Art und Weise, wie diese Moleküle mit Bcl11a interagieren, sichtbar machen und die molekularen Wechselwirkungen, die zur Steigerung der Aktivität führen, genau bestimmen. Neben den Strukturuntersuchungen werden biophysikalische Methoden wie die Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) und die isotherme Titrationskalorimetrie (ITC) eingesetzt, um die Bindungskinetik und Affinität der Aktivatoren zu Bcl11a quantitativ zu bestimmen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 interagiert mit seinem G-Protein-gekoppelten Rezeptor EP4, was zu einer erhöhten intrazellulären cAMP- und PKA-Aktivität führt. Diese Signalübertragung kann die Bcl11a-Funktion durch Modulation von Proteinen, die mit der Bcl11a-Aktivität assoziiert sind oder diese regulieren, verbessern. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, wodurch calciumabhängige Proteinkinasen aktiviert werden können. Diese Kinasen könnten die Bcl11a-Aktivität beeinflussen, indem sie den Phosphorylierungszustand von Proteinen verändern, die Bcl11a regulieren. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein PKC-Aktivator. PKC-vermittelte Signalwege könnten Bcl11a beeinflussen, indem sie den Phosphorylierungsstatus von Proteinen verändern, die mit Bcl11a interagieren oder es regulieren, wodurch möglicherweise seine funktionelle Aktivität verstärkt wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu erhöhten cAMP-Spiegeln und PKA-Aktivität führt. PKA kann die Bcl11a-Aktivität durch Phosphorylierung von Regulatorproteinen oder durch Veränderung der Proteinwechselwirkungen von Bcl11a beeinflussen. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht und möglicherweise calciumabhängige Kinasen aktiviert, die die Bcl11a-Aktivität durch Phosphorylierung von Proteinen innerhalb des regulatorischen Netzwerks von Bcl11a modulieren könnten. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 ist ein L-Typ-Calciumkanal-Agonist, der den intrazellulären Calciumspiegel erhöht und calciumabhängige Signalwege aktivieren kann, wodurch die Bcl11a-Aktivität durch die Phosphorylierung assoziierter regulatorischer Proteine potenziell gesteigert wird. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4, der die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht und PKA aktiviert. Diese Aktivierung kann die Bcl11a-Aktivität durch Phosphorylierung von Proteinen innerhalb des Bcl11a-Signalnetzwerks verstärken. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrin ist ein PKC-Inhibitor, der das Gleichgewicht der zellulären Signalübertragung verschieben und so indirekt die Bcl11a-Aktivität steigern kann, indem er den Phosphorylierungszustand von Proteinen moduliert, die entweder Bcl11a regulieren oder mit Bcl11a interagieren. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl cAMP ist ein cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. PKA kann die Bcl11a-Aktivität durch Veränderung des Phosphorylierungsstatus von Proteinen innerhalb des Bcl11a-Regulationsrahmens verstärken und so möglicherweise die funktionelle Rolle von Bcl11a beeinflussen. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin ist ein Phosphodiesterase-1-Hemmer, der die cAMP- und cGMP-Spiegel erhöht, was zur Aktivierung von PKA bzw. PKG führt. Diese Kinasen könnten die Bcl11a-Aktivität durch Modulation der Phosphorylierung von Bcl11a oder seiner assoziierten Proteine verstärken. | ||||||