BC051070 Inhibitoren

Gängige BC051070 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Chemische Hemmstoffe von BC051070 wirken über verschiedene zelluläre Wege, um ihre hemmende Wirkung zu entfalten. Wortmannin und LY294002 sind beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), einem vorgeschalteten Regulator der AKT-Signalübertragung. Durch die Hemmung von PI3K verhindern diese Chemikalien die Aktivierung von AKT, einer Kinase, die eine Vielzahl von zellulären Prozessen regulieren kann, darunter auch solche, an denen BC051070 beteiligt sein könnte. Die Hemmung der AKT-Phosphorylierung durch diese Chemikalien würde somit alle nachgeschalteten Wirkungen behindern, die von der Kinaseaktivität von AKT abhängen, wozu eine Reihe von Signalkaskaden gehören, die sich mit der funktionellen Aktivität von BC051070 überschneiden könnten. In ähnlicher Weise zielt ZSTK474 auch auf PI3K ab, was zu einer Blockade der AKT-Signalisierung und einer anschließenden Abnahme der nachgeschalteten Signalereignisse führt, die für die Aktivität von BC051070 notwendig sein könnten.

Neben PI3K/AKT ist der mTOR-Signalweg eine weitere wichtige Signalachse, die durch Chemikalien wie Rapamycin und PP242 gehemmt werden kann. Rapamycin hemmt spezifisch den mTOR-Komplex 1 (mTORC1), während PP242 sowohl gegen mTORC1 als auch gegen mTORC2 wirksam ist, was die funktionelle Aktivität von BC051070 verringern könnte, wenn es an der mTOR-Signalübertragung beteiligt ist. Auf den MAPK/ERK-Signalweg zielen PD98059, U0126 und SL327 ab, die alle MEK hemmen und dadurch die Aktivierung von ERK verhindern. Wenn BC051070 stromabwärts von ERK wirkt, würden diese MEK-Inhibitoren zu seiner funktionellen Hemmung führen. SP600125 und SB203580 hemmen den JNK- bzw. den p38-MAPK-Weg und behindern damit zelluläre Prozesse, die die Rolle von BC051070 umfassen könnten. BIX02189 hemmt spezifisch MEK5 und damit möglicherweise auch den ERK5-Signalweg, der ein weiterer Weg sein könnte, über den BC051070 seine Funktion ausübt. Durch die Blockierung dieser spezifischen Wege unterbricht jede Chemikalie die Signalübertragung, die für die Aktivität von BC051070 in der Zelle wesentlich sein könnte.