BC051070 アクチベーター
一般的なBC051070活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 5 6092-82-1、スペクチノマイシン二塩酸塩五水和物 CAS 22189-32-8、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。
BC051070アクチベーターは、様々なシグナル伝達メカニズムを通じて、タンパク質BC051070の機能的活性を増強すると仮定される、多様な化合物のセットである。フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることにより、BC051070をリン酸化する可能性のあるPKAシグナル伝達カスケードを活性化し、その機能を増強する。同様に、PMAはPKCを活性化し、リン酸化依存的なメカニズムによってBC051070の活性を調節する可能性がある。CREB1活性化因子は、異なる細胞内シグナル伝達経路を通じて転写因子CREB1の機能的活性を増強する化合物の配列からなる。フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、Sp-cAMPS、8-Br-cAMP、およびBAY 73-6691はすべて、アデニル酸シクラーゼの直接活性化またはホスホジエステラーゼの阻害によって細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。
いったん活性化されると、PKAはCREB1の転写活性に重要な残基である133番セリンでCREB1をリン酸化し、遺伝子発現におけるその機能を高める。同様に、PMAはPKCを活性化し、PKCもまたCREB1を異なる部位でリン酸化し、その活性化に寄与すると考えられる。シルデナフィルは、PDE5を阻害することにより、cGMPレベルを上昇させ、PKGを活性化し、さらにCREB1をリン酸化し、その転写活性を増強する可能性がある。さらに、幅広い生物学的作用で知られるクルクミンはPKAを活性化し、CREB1のリン酸化と活性化を促進する。このようなcAMPとcGMPを介するメカニズムを補完するものとして、他のCREB1活性化物質も、それぞれ異なる分子経路を介して作用する。ニコチンアミドは、SIRT1の脱アセチル化酵素活性を阻害することで、アセチル化依存的なプロセスを通じてCREB1活性を増強する可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質です。 PKCが活性化されると、BC051070が基質である場合、またはPKC媒介シグナル伝達によって制御されている場合には、BC051070の機能を高めるリン酸化反応が起こる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアです。カルシウムの上昇は、カルシウム依存性キナーゼ（CaMKIIなど）を活性化し、それがカルシウム調節経路の一部である場合、BC051070の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはチロシンキナーゼ阻害剤であり、BC051070を負に制御するタンパク質のリン酸化を阻害し、BC051070がチロシンキナーゼシグナル伝達によって負に制御されている場合には、BC051070の活性を高める可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、BC051070がPI3KやAktのような下流要素を含む経路によって制御されている場合、シグナル伝達の動態を変化させ、BC051070の活性を高める可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤であり、もしBC051070がp38 MAPK活性に悪影響を受けるシグナル伝達カスケードの一部であれば、間接的にBC051070活性をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、BC051070がERK/MAPKシグナル伝達経路の下流にあるか、あるいはシグナル伝達経路によって制御されている場合、間接的にBC051070の機能を増強する可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシウムシグナルによって制御されている場合には、BC051070の活性を増強する経路やタンパク質を活性化する可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストもPDE5阻害薬で、シルデナフィルと同様にcGMPレベルを上昇させ、BC051070の活性を高める可能性のあるシグナル伝達経路を活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的PDE4阻害薬であり、cAMPレベルを上昇させ、BC051070の活性を増強するcAMP依存性経路の活性化につながる可能性がある。 | ||||||