BBP Inhibitoren
Gängige BBP Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und Trichostatin A CAS 58880-19-6.
BBP-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Aktivität von BBP über verschiedene, aber miteinander verbundene biochemische Wege abschwächen. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, verhindert beispielsweise die Phosphorylierung von Kinasen, die für die BBP-Aktivierung entscheidend sind, was zu einer verringerten BBP-Aktivität führt. Der Wirkstoff LY 294002 zielt auf den PI3K/Akt-Signalweg ab, der für verschiedene zelluläre Prozesse, darunter auch für die Regulierung von BBP, von wesentlicher Bedeutung ist, was zu einer verringerten Phosphorylierung und folglich zu einer verminderten BBP-Funktion führt. MEK-Inhibitoren, wie PD 98059 und U0126, hemmen speziell die MAPK/ERK-Signalkaskade, von der bekannt ist, dass sie die posttranslationalen Modifikationen und die Aktivität von BBP moduliert, was zu seiner verminderten Funktion führt. Inhibitoren wie Rapamycin und PF 4708671 hemmen den mTORC1-Komplex bzw. die p70-S6-Kinase 1, die beide eine zentrale Rolle bei der Proteinsynthese und möglicherweise bei der Regulierung von Proteinen spielen, die BBP aktivieren, was zu einer verminderten BBP-Aktivität führt.
Trichostatin A und Bortezomib wirken über unterschiedliche Mechanismen, um die BBP-Aktivität weiter abzuschwächen. Während Trichostatin A die Genexpression durch die Hemmung von Histondeacetylasen verändert, was zu einer Verringerung der BBP-regulierenden Proteine führen kann, verursacht Bortezomib eine Anhäufung fehlgefalteter Proteine, was zu zellulärem Stress führt, der wahrscheinlich die BBP-bezogenen Signalwege herunterreguliert. SB 203580 und ZM-447439 zielen auf p38 MAPK bzw. Aurora-Kinasen ab, die beide an Stressreaktionen und Phosphorylierungsprozessen beteiligt sind, die die BBP-Regulation beeinflussen können. 17-AAG stört die Funktion des Hsp90-Proteins, was sich auf Kundenproteine auswirkt, darunter Kinasen, die die BBP-Aktivität modulieren können, was zu einer verminderten Funktion führt. WZ4003 konzentriert sich auf die Hemmung von NUAK1, einer Kinase, die regulatorische Proteine beeinflusst, die an der BBP-Aktivierung beteiligt sind. Insgesamt nutzen diese Inhibitoren verschiedene molekulare Mechanismen, um das gemeinsame Ergebnis der Verringerung der funktionellen Aktivität von BBP zu erreichen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Als potenter Proteinkinase-Inhibitor kann Staurosporin die BBP-Aktivität verringern, indem es Kinasen hemmt, die BBP-Regulatoren oder direkte Aktivatoren sind, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivierung von BBP führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, reduziert die Aktivität des mTORC1-Komplexes, der für die cap-abhängige Translationsinitiation von entscheidender Bedeutung ist, was indirekt zu einer verminderten Translation von mRNAs führt, die für Proteine kodieren, die BBP aktivieren. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Der PI3K-Inhibitor LY 294002 vermindert die Akt-Signalisierung, was die Phosphorylierung und Aktivierung nachgeschalteter Zielmoleküle verringern kann, einschließlich derjenigen, die an der Regulierung der BBP-Funktion beteiligt sind. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Als spezifischer MEK-Inhibitor reduziert PD 98059 die Aktivität des MAPK/ERK-Signalwegs, der häufig an der Regulierung von Proteinen wie BBP beteiligt ist, was zu einem Rückgang der Aktivierung und Funktion von BBP führt. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Der Histon-Deacetylase-Inhibitor Trichostatin A verändert die Chromatinstruktur und die Transkription, was möglicherweise zu einem Rückgang der Expression von Proteinen führt, die positive Regulatoren des BBP sind. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Der Proteasom-Inhibitor Bortezomib kann zu einer Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen führen, die zellulären Stress verursachen und möglicherweise die Signalwege, an denen BBP beteiligt ist, herunterregulieren. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Dieser p38-MAPK-Inhibitor kann die Aktivität des p38-Signalwegs verringern, der an Stressreaktionen beteiligt ist, was möglicherweise zu einer verminderten Regulierung von Proteinen führt, die mit BBP interagieren oder es regulieren. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Der Hsp90-Inhibitor 17-AAG stört die Funktion von Hsp90-Klientenproteinen, zu denen möglicherweise Kinasen gehören, die die BBP-Aktivität modulieren, was zu einer verringerten funktionellen Aktivität von BBP führt. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
Der NUAK1-Inhibitor WZ4003 kann die Aktivität von NUAK1 hemmen, was nachgelagerte Effekte hat, zu denen die Modulation von Proteinen gehören kann, die an der Aktivierung und Regulierung von BBP beteiligt sind. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Als Aurora-Kinase-Inhibitor könnte ZM-447439 die Phosphorylierung von Substraten durch Aurora-Kinasen vermindern, die an der Regulierung von BBP beteiligt sind, was zu einer Hemmung der Aktivität von BBP führt. | ||||||