ASPDH Aktivatoren
Gängige ASPDH Activators sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
ASPDH kann die Aktivität des Proteins über verschiedene Mechanismen beeinflussen, vor allem durch Modulation des Phosphorylierungszustands, der für seine Funktion entscheidend ist. Bisindolylmaleimid I zum Beispiel ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C, kann aber auch andere Kinasen aktivieren. Dank dieser doppelten Funktion kann es die Phosphorylierung von ASPDH verstärken und damit seine Aktivität erhöhen. Forskolin wirkt über einen anderen Mechanismus, indem es die Adenylylzyklase direkt stimuliert und dadurch den cAMP-Spiegel erhöht, der die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA phosphoryliert dann ASPDH, wodurch dessen Aktivität erhöht wird. In ähnlicher Weise aktiviert PMA die PKC, was möglicherweise zu einer direkten oder indirekten Erhöhung der ASPDH-Phosphorylierung führt. Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel und ebnet so den Weg für Calmodulin-abhängige Kinasen, die ASPDH phosphorylieren und aktivieren.
Andere Chemikalien wirken, indem sie ASPDH in einem phosphorylierten Zustand halten. Okadainsäure und Calyculin A beispielsweise hemmen die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, die normalerweise Proteine dephosphorylieren und so ASPDH aktiv halten. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, die ASPDH phosphorylieren können. Darüber hinaus modulieren Verbindungen wie Epigallocatechingallat (EGCG) die Kinaseaktivität, was möglicherweise die Phosphorylierung und Aktivität von ASPDH steigert. Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, diffundiert in die Zellen, um PKA zu aktivieren, was eine weitere Phosphorylierung von ASPDH begünstigt. Der PI3K-Inhibitor LY294002 könnte kompensatorische Signalwege aktivieren, die letztlich zur Aktivierung von ASPDH führen. In ähnlicher Weise können SB203580 und PD98059, bekannte Inhibitoren von p38 MAPK bzw. MEK, zur Aktivierung alternativer Kinasen führen, die ASPDH phosphorylieren und damit aktivieren können. Diese chemischen Aktivatoren sorgen gemeinsam dafür, dass ASPDH durch eine Vielzahl von Signalwegen für seine enzymatische Rolle vorbereitet wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I dient als potenter und selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC), aktiviert aber auch andere Kinasen, auf die ASPDH möglicherweise für seinen Aktivierungszustand angewiesen ist. Durch die Aktivierung dieser Kinasen würde Bisindolylmaleimid I den Phosphorylierungsstatus von ASPDH verbessern und dessen Aktivität fördern. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, einen sekundären Botenstoff, der PKA aktiviert. PKA könnte dann ASPDH phosphorylieren, was zu einer Erhöhung seiner enzymatischen Aktivität führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Diacylglycerin-Analogon, das die PKC aktiviert. PKC kann ASPDH direkt oder indirekt phosphorylieren, was zu einer Steigerung seiner enzymatischen Aktivität führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalzium-Ionophor, der die intrazelluläre Ca2+-Konzentration erhöht, was die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren kann, die wiederum ASPDH phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein starker Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A), der die Dephosphorylierung von Proteinen verhindert. Dadurch wird ASPDH indirekt in einem phosphorylierten und aktiven Zustand gehalten. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure ist Calyculin A ein Inhibitor von PP1 und PP2A, was zu einer erhöhten Phosphorylierung und anhaltenden Aktivierung von ASPDH führt. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein starker Aktivator der stressaktivierten Proteinkinasen (SAPKs), die ASPDH phosphorylieren können, was zur Aktivierung seiner enzymatischen Funktionen führt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hat nachweislich kinasemodulierende Eigenschaften und könnte die Aktivität von Kinasen erhöhen, die ASPDH phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das die Zellmembranen durchdringt und intrazellulär PKA aktiviert, die dann ASPDH phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, aber durch die Hemmung dieser Kinase kann er zur Aktivierung kompensatorischer Wege führen, die über Rückkopplungsmechanismen zur Aktivierung von ASPDH führen. | ||||||