Asp1 Inhibitoren
Gängige Asp1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Palbociclib CAS 571190-30-2, Dasatinib CAS 302962-49-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Chemische Inhibitoren von Asp1 können über verschiedene Mechanismen die Aktivität des Proteinkinases hemmen. Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, zielt auf die ATP-Bindungsstelle ab, die für die Kinaseaktivität wesentlich ist, wodurch die Phosphorylierung und Aktivierung von Asp1 verhindert wird. In ähnlicher Weise hemmt Palbociclib selektiv Cyclin-abhängige Kinasen, was sich möglicherweise auf den Phosphorylierungszustand und damit auf die Regulation von Asp1 auswirkt. Dasatinib, das sich auf Kinasen der Src-Familie konzentriert, kann die Tyrosinphosphorylierung verhindern, die für die Aktivierung von Asp1 notwendig ist. Darüber hinaus kann LY294002 als PI3K-Inhibitor den PI3K-Signalweg unterbrechen und dadurch nachgeschaltete Ziele, einschließlich Asp1, beeinflussen.
U0126 und PD98059, beides MEK-Inhibitoren, können den MAPK/ERK-Stoffwechselweg unterbrechen, der Asp1 möglicherweise vorgeschaltet ist, was zu einer verringerten funktionellen Aktivität von Asp1 führt, da die notwendige Phosphorylierung fehlt. SB203580 hemmt spezifisch p38 MAPK und kann dadurch die Aktivierung von Asp1 unterdrücken, wenn es tatsächlich Teil des p38 MAPK-Signalwegs ist. In ähnlicher Weise wirkt SP600125 als Inhibitor von JNK, einer weiteren Kinase, die Asp1 phosphorylieren und aktivieren kann, während Rapamycin mTOR hemmt, was wiederum Auswirkungen auf die Aktivität von Asp1 haben kann. Wortmannin, ein weiterer PI3K-Inhibitor, kann ebenfalls zu einer funktionellen Hemmung von Asp1 führen, indem er den PI3K/Akt-Signalweg blockiert. Imatinib, das zwar in erster Linie auf andere Kinasen wie BCR-ABL, c-Kit und PDGF-Rezeptoren abzielt, kann ebenfalls die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von Asp1 hemmen. MG132 schließlich ist zwar kein direkter Inhibitor, kann aber die Funktion von Asp1 beeinträchtigen, indem es die Menge ubiquitinierter Proteine erhöht, die Asp1 binden und sequestrieren können, wodurch es daran gehindert wird, seine normalen biologischen Prozesse auszuführen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. Asp1 ist dafür bekannt, an Phosphorylierungsprozessen beteiligt zu sein; Staurosporin hemmt diese Aktivität, indem es die ATP-Bindung und die Aktivierung der Kinase verhindert, was zur Hemmung von Asp1 führt. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib ist ein selektiver Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen. Da Asp1 durch zellzyklusabhängige Phosphorylierung reguliert werden kann, kann Palbociclib Asp1 hemmen, indem es die Kinaseaktivität hemmt, die Asp1 normalerweise phosphorylieren würde. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Die Asp1-Aktivität kann durch Tyrosinphosphorylierung durch Kinasen der Src-Familie reguliert werden. Dasatinib hemmt diese Kinasen und damit die nachfolgende Aktivierung von Asp1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Asp1, das an Signalwegen beteiligt ist, die durch PI3K reguliert werden, kann funktionell gehemmt werden, wenn LY294002 den PI3K-Signalweg unterdrückt, was zur Inaktivierung von nachgeschalteten Asp1-Zielen führt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK, das im MAPK/ERK-Signalweg stromaufwärts liegt. Asp1, das Teil dieses Signalwegs ist, wird funktionell gehemmt, wenn U0126 die Aktivierung von MEK verhindert, wodurch die Aktivität des Signalwegs und die Funktion von Asp1 reduziert werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. Die Hemmung von p38 MAPK kann zur funktionellen Hemmung von Asp1 führen, wenn Asp1 am p38 MAPK-Signalweg beteiligt ist, indem die Phosphorylierungsschritte verhindert werden, die Asp1 aktivieren. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Asp1, das möglicherweise stromabwärts des mTOR-Signalsystems funktioniert, wird durch Rapamycin gehemmt, indem mTOR-abhängige Signalwege unterdrückt werden, die andernfalls zur Aktivierung von Asp1 führen würden. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor. Wenn Asp1 als Teil des JNK-Signalwegs fungiert, wird es durch SP600125 durch die Blockade von JNK-vermittelten Phosphorylierungsereignissen gehemmt, die für die Asp1-Aktivität notwendig sind. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver Inhibitor von MEK, der im MAPK-Signalweg vor ERK wirkt. Durch die Hemmung von MEK hemmt PD98059 indirekt die funktionelle Aktivität von Asp1, indem es die notwendigen Phosphorylierungssignale blockiert, die Asp1 aktivieren. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein starker PI3K-Inhibitor. Die Hemmung von PI3K kann zu einer funktionellen Hemmung von Asp1 führen, indem der PI3K/Akt-Signalweg gestoppt wird, der für die vollständige Aktivierung von Asp1 unerlässlich ist. | ||||||