Date published: 2025-10-11

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ARMS Inhibitoren

Gängige ARMS Inhibitors sind unter underem U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, SL-327 CAS 305350-87-2, SP600125 CAS 129-56-6 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

ARMS-Inhibitoren, auch bekannt als Anaplastische Lymphom-Kinase (ALK)-Rezeptor-Tyrosin-Kinase (RTK)-Mutationsunterdrücker, gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung von Zellsignalwegen spielt. Das Hauptaugenmerk der ARMS-Inhibitoren liegt auf der Unterbrechung der abnormalen Aktivität, die mit der mutierten ALK, einer Rezeptortyrosinkinase, die bei verschiedenen Krebsarten eine Rolle spielt, verbunden ist. Die chemische Klasse übt ihren Einfluss aus, indem sie die Funktion von ALK behindert, die für genetische Veränderungen anfällig ist, die zu einer konstitutiven Aktivierung und unkontrollierten Zellproliferation führen. Die Inhibitoren wirken als molekulare Modulatoren, die speziell auf die abnorme ALK-Signalkaskade abzielen, die bei bestimmten Krebsarten beobachtet wird.

ARMS-Inhibitoren wirken, indem sie an die mutierte ALK binden und ihre Kinaseaktivität hemmen, wodurch die nachgeschalteten Signalereignisse, die zur Tumorentstehung beitragen, unterbrochen werden. Diese Klasse von Wirkstoffen weist eine hohe Spezifität für die mutierte Form von ALK auf, wodurch Off-Target-Effekte minimiert werden. Die strukturellen Merkmale der ARMS-Inhibitoren wurden sorgfältig entwickelt, um mit den einzigartigen Konformationen der mutierten ALK zu interagieren und so eine selektive und starke Hemmwirkung zu gewährleisten. Die Entwicklung und Optimierung von ARMS-Inhibitoren unterstreicht die Bedeutung des Verständnisses der komplizierten molekularen Mechanismen, die das Fortschreiten von Krebs vorantreiben. In dem Maße, wie die Forscher die strukturellen Nuancen der ALK-Mutationen erforschen, werden die ARMS-Inhibitoren weiter verfeinert, um ihre Wirksamkeit und Spezifität zu verbessern, was vielversprechend für gezielte Interventionen bei bösartigen Erkrankungen ist, die mit einer gestörten ALK-Signalübertragung einhergehen.

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U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK, einer Kinase, die ERK im MAPK-Signalweg aktiviert. Durch die Hemmung von MEK reduziert U0126 indirekt die KIDINS220-vermittelte ERK-Aktivierung.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der nicht-kompetitiv die Aktivierung der MAPK/ERK-Kinase hemmt und damit den Weg, an dem KIDINS220 beteiligt ist, behindert.

SL-327

305350-87-2sc-200685
sc-200685A
1 mg
10 mg
$107.00
$332.00
7
(0)

SL 327 ist ein MEK-Inhibitor, der den vorgeschalteten ERK-Signalweg unterdrücken kann. Dies kann sich aufgrund seiner Rolle in der MAPK/ERK-Kaskade indirekt auf die Signalgebung von KIDINS220 auswirken.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125 ist ein JNK-Inhibitor. Obwohl JNK nicht direkt in die KIDINS220-Signalgebung involviert ist, kann die Hemmung von JNK die Gesamtdynamik des MAPK-Signalwegs modulieren.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die KIDINS220-Signalgebung indirekt beeinflussen kann, indem er den MAPK-Signalweg verändert, der ebenfalls durch KIDINS220 moduliert wird.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Aktivität von KIDINS220 indirekt beeinflussen kann, indem er den PI3K/Akt-Signalweg verändert, der mit der Funktion neurotropher Rezeptoren verbunden ist.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmannin ist ein potenter PI3K-Inhibitor, der Signalwege unterbrechen kann, die indirekt mit KIDINS220 in Verbindung stehen, insbesondere solche, die mit dem Zellüberleben verbunden sind.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
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Rapamycin hemmt mTOR, eine Kinase, die der PI3K/Akt-Signalgebung nachgeschaltet ist. Dies kann sich auf KIDINS220-bezogene Signalwege auswirken, da mTOR am neuronalen Überleben und Wachstum beteiligt ist.

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
14
(1)

Triciribin ist ein Akt-Inhibitor, der durch die Einschränkung der Akt-Phosphorylierung und -Aktivität indirekt die mit KIDINS220 zusammenhängende neurotrophe Signalgebung beeinflussen kann.

PP242

1092351-67-1sc-301606A
sc-301606
1 mg
5 mg
$56.00
$169.00
8
(1)

PP242 ist ein mTOR-Inhibitor, der die Signalwege, an denen KIDINS220 beteiligt ist, indirekt beeinflussen kann, indem er die mTOR-Aktivität moduliert, die der PI3K/Akt nachgelagert ist.