α-Proteinkinase 1 Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die funktionelle Aktivität der Kinase durch verschiedene zelluläre Mechanismen verstärken. Moleküle wie Adenosintriphosphat (ATP) und Magnesiumchlorid (MgCl2) sind direkte Aktivatoren; ATP liefert das notwendige Phosphat für die enzymatische Aktivität, während MgCl2 als Cofaktor dient, der die ATP-Struktur während des katalytischen Prozesses stabilisiert. Natriumorthovanadat trägt indirekt dazu bei, indem es Phosphatasen hemmt und so die Phosphorylierungseffekte der Kinase aufrechterhält. In ähnlicher Weise aktivieren Forskolin und Dibutyryl cAMP durch Erhöhung des cAMP-Spiegels und 3-Isobutyl-1-methylxanthin durch Verhinderung des cAMP-Abbaus die Proteinkinase A (PKA), die anschließend α-Proteinkinase 1-Substrate oder regulatorische Proteine phosphorylieren kann. Ionomycin fördert die Aktivierung indirekt, indem es das intrazelluläre Kalzium erhöht, das die kalziumabhängigen Modulatoren der Kinase beeinflussen kann.
Eine weitere indirekte Aktivierung der α-Proteinkinase 1 wird durch die Hemmung von Proteinphosphatasen durch Okadainsäure und Calyculin A erreicht, was die Dephosphorylierung der Kinasesubstrate verhindert. Anisomycin wirkt als Aktivator der Astress-Kinase und könnte eine Signalkaskade auslösen, an der die α-Proteinkinase 1 beteiligt ist, wodurch ihre Aktivität verstärkt wird. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Lysophosphatidsäure (LPA) dienen beide durch ihre Wechselwirkungen mit anderen Kinasen bzw. G-Protein-gekoppelten Rezeptoren als indirekte Aktivatoren; PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die die Regulationswege der α-Proteinkinase 1 beeinflussen kann, während LPA eine Signalkaskade in Gang setzt, die in der Aktivierung der α-Proteinkinase 1 gipfeln könnte. Diese Verbindungen sind in der Lage, die Aktivität der α-Proteinkinase 1 zu erhöhen, indem sie auf spezifische zelluläre Prozesse und Signalwege abzielen und so sicherstellen, dass ihre Rolle bei der Phosphorylierung von Zielsubstraten effektiv erfüllt wird.
Siehe auch...
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Magnesium chloride | 7786-30-3 | sc-255260C sc-255260B sc-255260 sc-255260A | 10 g 25 g 100 g 500 g | $27.00 $34.00 $47.00 $123.00 | 2 | |
Wird als Cofaktor für die enzymatische Aktivität der α-Proteinkinase 1 benötigt. Magnesiumionen stabilisieren die Struktur von ATP und die Übertragung der Phosphorylgruppe auf das Substrat. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Wirkt als Phosphataseinhibitor und verstärkt indirekt die Phosphorylierungswirkung der α-Proteinkinase 1, indem es die Dephosphorylierung ihrer Substrate verhindert, was zu einer anhaltenden Aktivierung führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Erhöht die cAMP-Spiegel in Zellen, wodurch PKA aktiviert werden kann. Aktivierte PKA kann Proteine phosphorylieren und regulieren, die mit der α-Proteinkinase 1 interagieren oder deren Funktion modulieren, wodurch indirekt deren Aktivität gesteigert wird. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Ein cAMP-Analogon, das abbaubeständig ist und ähnlich wie Forskolin wirkt, indem es PKA aktiviert, das Substrate der α-Proteinkinase 1 phosphorylieren und dadurch indirekt deren Aktivität erhöhen könnte. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ein Kalziumionophor, der die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht und möglicherweise kalziumabhängige Proteine moduliert, die mit der α-Proteinkinase 1 interagieren, was indirekt zu deren Aktivierung führt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Ein Phosphodiesterase-Inhibitor, der den cAMP-Abbau verhindert und zur PKA-Aktivierung führt. Diese PKA-Aktivität könnte dann den Phosphorylierungsstatus von α-Proteinkinase-1-Substraten oder regulatorischen Proteinen verbessern. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, der die Dephosphorylierung von Substraten der α-Proteinkinase 1 verhindern und damit indirekt deren Aktivität aufrechterhalten kann. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure hemmt es bestimmte Proteinphosphatasen, was zu erhöhten Phosphorylierungsniveaus von Proteinen führt, die die Aktivität von α-Proteinkinase 1 erhöhen könnten, indem sie die Substrat-Dephosphorylierung verhindern. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Ein Aktivator von stressaktivierten Proteinkinasen, was zur Aktivierung einer Signalkaskade führen könnte, die die α-Proteinkinase 1 einschließt und möglicherweise deren Aktivität verstärkt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Ein Diacylglycerin-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert, die möglicherweise Proteine phosphoryliert, die die Aktivität der α-Proteinkinase 1 regulieren, und so indirekt deren Funktion verstärkt. |