Los inhibidores de ZPI se refieren a una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la familia de enzimas ZPI (inhibidor de la proteinasa dependiente de zinc) e inhiben su actividad. El ZPI, como proteína, desempeña un papel clave en la regulación de la actividad de varias enzimas proteolíticas, a menudo a través de su interacción con iones de zinc. Estas enzimas participan en procesos catalíticos como la proteólisis, en la que las proteínas se descomponen en polipéptidos o aminoácidos más pequeños. La inhibición de las enzimas ZPI altera este mecanismo regulador, lo que puede afectar a toda una serie de procesos biológicos. El diseño y la síntesis de inhibidores de ZPI se centran en bloquear el sitio activo de la enzima, normalmente donde los iones de zinc se coordinan con los grupos funcionales de la enzima. La diversidad estructural de los inhibidores de ZPI es un aspecto importante de su naturaleza química, ya que los distintos inhibidores pueden unirse a través de varios mecanismos, incluidas las interacciones covalentes y no covalentes. Estos inhibidores se estudian para comprender la arquitectura molecular de las enzimas ZPI y sus funciones en las vías bioquímicas. Para estudiar la afinidad de unión y los cambios conformacionales inducidos por los inhibidores de ZPI se suelen utilizar técnicas avanzadas como la cristalografía de rayos X y el acoplamiento molecular. Además, la síntesis química de estos inhibidores puede implicar una variedad de reacciones orgánicas para optimizar su eficacia de unión y selectividad para las enzimas ZPI, incluyendo modificaciones para mejorar las propiedades de quelación de metales. El estudio de estos inhibidores permite comprender mejor los mecanismos más amplios de regulación de las metaloproteasas y de control enzimático a nivel molecular.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Este agente puede inducir la desmetilación del promotor del gen ZPI, lo que podría conducir a una disminución de la transcripción del ZPI al permitir que los represores transcripcionales se unan con mayor eficacia o al interrumpir los sitios de unión para los activadores transcripcionales. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Al inhibir la ADN metiltransferasa, la 5-Aza-2′-Deoxicitidina podría dar lugar a la desmetilación de las islas CpG dentro de la región promotora del gen ZPI, lo que potencialmente provocaría el silenciamiento transcripcional del gen ZPI. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A podría inhibir directamente la actividad de la histona desacetilasa, provocando la hiperacetilación de las histonas asociadas al gen ZPI. Este cambio podría interrumpir el reclutamiento de la maquinaria transcripcional, disminuyendo posteriormente la expresión del ZPI. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
De forma similar a la Tricostatina A, el Ácido Hidroxámico Suberoilanilida podría inhibir las HDAC, lo que provocaría un aumento de los niveles de acetilación de las histonas. Esta alteración podría interferir con la unión del factor de transcripción o los complejos de remodelación de la cromatina que son necesarios para la transcripción del gen ZPI, lo que daría lugar a una expresión reducida. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
El ácido retinoico podría activar sus receptores nucleares y alterar la transcripción de los genes diana, incluido el ZPI. Al unirse a los elementos de respuesta al ácido retinoico en la región promotora, podría reprimir la transcripción de ZPI mediante el reclutamiento de complejos correpresores. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina puede inhibir la vía mTOR, que es crucial para la traducción del ARNm. Esta inhibición podría provocar una disminución selectiva de la traducción de los ARNm, incluidos los del ZPI, reduciendo así los niveles globales de proteína. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY 294002 puede inhibir la PI3K, provocando una disminución de la fosforilación y la actividad de Akt. Esta reducción puede conducir a una disminución de la transcripción de ciertos genes, incluyendo potencialmente el ZPI, al alterar la actividad de los factores de transcripción o de los correguladores implicados en la expresión génica del ZPI. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mitramicina A podría unirse a secuencias de ADN ricas en GC dentro del promotor del gen ZPI, bloqueando la unión del factor de transcripción Sp1 y otras proteínas reguladoras, lo que conduciría a una reducción de la actividad transcripcional del ZPI. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Al inhibir la MEK, el PD 98059 podría regular a la baja la vía de señalización MAPK/ERK, que podría ser responsable de la activación de factores de transcripción o correguladores de la transcripción del gen ZPI, lo que conduciría a una disminución de la expresión de ZPI. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina podría inhibir directamente el Smoothened (SMO) en la vía de señalización Hedgehog. Si la señalización Hedgehog aumenta la expresión del gen ZPI, la ciclopamina podría reducir los niveles de ZPI al impedir la activación de la vía. |