ZNF708の化学的阻害剤には、DNA結合能と制御機能に不可欠なタンパク質のジンクフィンガードメインと相互作用することによって阻害効果を発揮する様々な化合物が含まれる。ジスルフィラム、クロトリマゾール、エブセレン、ピリチオン亜鉛、1,10-フェナントロリン、クリオキノール、PDTC、チルドロネートはすべて、亜鉛イオンをキレートするか、ZNF708のジンクフィンガーモチーフに直接結合することで機能する。この結合またはキレート化により、亜鉛フィンガー構造のコンフォメーションが破壊され、ZNF708のDNAとの相互作用能力が直接阻害される。このような障害により、ZNF708の転写調節活性が阻害される。例えば、ジスルフィラムやクロトリマゾールはジンクフィンガーモチーフに結合し、ZNF708がDNA標的と結合するのを妨げる。同様に、エブセレンはシステイン残基を修飾し、ZNF708のコンフォメーションを変化させ、DNA結合機能を阻害すると考えられる。
さらに、特定の細胞経路の阻害もZNF708の活性抑制に一役買っている。TPCA-1やトリプトリドなどの化学物質は、遺伝子発現調節におけるZNF708の役割に不可欠なNF-κB経路を阻害する。NF-κBの活性化を抑制することにより、これらの化合物はZNF708が遺伝子発現を調節する能力を直接阻害する。さらに、NSC 95397はCdc25ホスファターゼを阻害し、ZNF708が活性に必要とするリン酸化状態の変化をもたらす。このリン酸化状態の変化は、ZNF708の機能阻害をもたらす可能性がある。最後に、MG-132はプロテアソーム活性を標的とし、ZNF708が作用するシグナル伝達経路を混乱させる可能性のあるタンパク質の細胞内蓄積をもたらす。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、DNA結合および転写調節に重要な役割を果たすZNF708のジンクフィンガードメインに結合することで、ZNF708を阻害することができます。この結合は、ZNF708のDNAとの相互作用能力を直接損ない、機能阻害につながります。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
クロトリマゾールはZNF708のジンクフィンガードメインと相互作用し、タンパク質がDNAと結合し、その制御機能を発揮するのを妨げ、その結果、活性を直接阻害する。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンは、システイン残基を修飾することによってZNF708を阻害し、タンパク質のコンフォメーションを変化させ、DNA結合能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
ピリチオン亜鉛は、ZNF708のジンクフィンガー領域の構造的完全性にとって必要な条件である、亜鉛のホメオスタシスを崩壊させます。この障害により、DNA結合能が失われ、ZNF708の機能が直接阻害されます。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
1,10-フェナントロリンはキレート剤として作用し、ZNF708のジンクフィンガー領域の構造と機能に不可欠な亜鉛イオンを隔離します。このキレート化により、DNA結合が阻害され、ZNF708の機能が直接阻害されます。 | ||||||
Clioquinol | 130-26-7 | sc-201066 sc-201066A | 1 g 5 g | $44.00 $113.00 | 2 | |
クリオキノールは、ZNF708のジンクフィンガードメインに不可欠な亜鉛イオンをキレートし、タンパク質のDNA結合能力を直接損ない、その機能を阻害する。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTCは亜鉛イオンと結合し、ZNF708のDNA結合機能の基本であるジンクフィンガードメインを変化させる可能性があり、その結果、タンパク質を直接阻害することになる。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
TPCA-1は、遺伝子発現を制御するZNF708の役割に不可欠な経路であるNF-κBの活性化を阻害する。この阻害は、転写調節を変化させることにより、ZNF708の活性を抑制することができる。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプタリドは、ZNF708の調節機能にとって重要なNF-κBの活性化を抑制します。この抑制により、遺伝子発現を調節する能力が変化し、ZNF708の活性が直接阻害されます。 | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
NSC 95397 は、リン酸化状態に影響を与える Cdc25 ホスファターゼを阻害します。ZNF708 の活性はリン酸化に依存していると想定されているため、Cdc25 ホスファターゼの阻害は、そのリン酸化状態を変化させることで ZNF708 の機能阻害につながります。 |