VWA9 Inibitori
I comuni inibitori di VWA9 includono, ma non solo, la geldanamicina CAS 30562-34-6, il Withaferin A CAS 5119-48-2, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamicina CAS 53123-88-9 e la Cicloeximide CAS 66-81-9.
Gli inibitori di WA9 rappresentano una nicchia all'interno del più ampio spettro della ricerca biochimica incentrata sulla modulazione di specifiche interazioni proteiche. Il dominio del fattore von Willebrand di tipo A (VWA) è un modulo proteico presente in diversi organismi ed è noto per il suo ruolo nel mediare l'adesione e le interazioni proteina-proteina. Il sottotipo VWA9, in particolare, si riferisce a una variante distinta all'interno di questa famiglia, caratterizzata da una sequenza specifica e da una configurazione strutturale che le consente di impegnarsi in interazioni molecolari uniche. Gli inibitori mirati a VWA9 sono progettati per legarsi selettivamente a questo dominio, modulando efficacemente la sua funzione naturale. La progettazione di tali inibitori è un processo complesso, che richiede una profonda comprensione della struttura tridimensionale del dominio, della dinamica dei suoi siti di interazione e della natura dei suoi partner di legame.
Lo sviluppo di inibitori del VWA9 si basa su tecniche avanzate di biologia molecolare, chimica computazionale e biologia strutturale. Utilizzando strumenti come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e le simulazioni di docking molecolare, i ricercatori possono chiarire la disposizione dettagliata degli atomi all'interno del dominio VWA9 e identificare i residui chiave critici per la sua attività. Gli inibitori sono in genere piccole molecole o peptidi che possono inserirsi nel sito attivo o di legame del dominio VWA9, impedendogli così di impegnarsi con i suoi ligandi naturali. La specificità di questi inibitori è fondamentale: devono imitare da vicino o competere con i substrati naturali del dominio senza influenzare altri tipi di VWA o proteine non correlate. Questa specificità viene raggiunta attraverso cicli iterativi di progettazione, sintesi e test, in cui la struttura molecolare dell'inibitore viene perfezionata per ottimizzare la sua interazione con il dominio VWA9 e ridurre al minimo gli effetti fuori bersaglio.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega a Hsp90 e inibisce la sua attività di chaperone. Poiché Hsp90 è coinvolto nel ripiegamento delle proteine client, l'inibizione di Hsp90 può portare alla degradazione delle proteine client, compresa VWA9, riducendo così la sua attività funzionale. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Il Withaferin A, un lattone steroideo, è noto per interrompere l'attività proteasomica. Compromettendo il proteasoma, viene inibita la degradazione delle proteine mal ripiegate o danneggiate, il che può portare indirettamente a una riduzione della funzione di VWA9 a causa dell'accumulo di proteine non funzionali che possono alterare l'omeostasi cellulare. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della via PI3K/Akt. L'inibizione di questo percorso può portare a una riduzione della sintesi proteica e promuovere i percorsi di degradazione delle proteine, diminuendo potenzialmente i livelli e l'attività di VWA9. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e inibisce mTORC1, che è un regolatore centrale della crescita cellulare e della sintesi proteica. La downregulation di questo percorso potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione e dell'attività di proteine come VWA9. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide inibisce la biosintesi proteica eucariotica interferendo con la fase di traslocazione della sintesi proteica, portando potenzialmente a una riduzione dei livelli di VWA9. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interrompe il trasporto proteico inibendo lo scambio di GDP a GTP sulle proteine ARF, il che può portare ad una cattiva localizzazione e all'inibizione funzionale di VWA9, a causa della sua dipendenza dal corretto traffico intracellulare. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che può impedire la degradazione delle proteine ubiquitinate, causando potenzialmente una diminuzione della funzione di VWA9 a causa dell'accumulo di proteine mal ripiegate o danneggiate e dell'interruzione della proteostasi cellulare. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go6976 è un potente inibitore della protein chinasi C (PKC). Poiché la PKC è coinvolta in numerosi percorsi di segnalazione, compresi quelli che regolano l'espressione e il turnover delle proteine, l'inibizione della PKC potrebbe influenzare indirettamente la stabilità e la funzione di VWA9. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671 è un inibitore selettivo della p70 S6 chinasi, un effettore a valle del percorso PI3K/Akt/mTOR. L'inibizione della p70 S6 chinasi può ridurre la sintesi proteica, diminuendo potenzialmente l'espressione e l'attività di VWA9. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG è un analogo della geldanamicina e agisce come inibitore di Hsp90, portando alla degradazione delle proteine client di Hsp90. Questo può comportare una diminuzione della funzione di VWA9, se è una proteina cliente di Hsp90. | ||||||