WA9 抑制剂是生化研究中的一个新领域,其研究重点是调节特定蛋白质的相互作用。冯-维勒布兰德因子 A 型(VWA)结构域是存在于各种生物体中的蛋白质模块,因其在介导粘附和蛋白质-蛋白质相互作用中的作用而闻名。VWA9 亚型尤其是指该家族中的一种独特变体,其特征是具有特定的序列和结构构型,能够参与独特的分子相互作用。针对 VWA9 的抑制剂旨在选择性地与该结构域结合,从而有效地调节其天然功能。此类抑制剂的设计是一个复杂的过程,通常需要深入了解该结构域的三维结构、其相互作用位点的动态以及其结合伙伴的性质。
VWA9 抑制剂的开发取决于分子生物学、计算化学和结构生物学的先进技术。通过利用 X 射线晶体学、核磁共振 (NMR) 光谱和分子对接模拟等工具,研究人员可以阐明 VWA9 结构域内原子的详细排列,并确定对其活性至关重要的关键残基。抑制剂通常是小分子或多肽,它们能紧贴 VWA9 结构域的活性或结合位点,从而阻止其与天然配体结合。这些抑制剂的特异性至关重要;它们必须紧密模拟或竞争该结构域的天然底物,而不影响其他 VWA 类型或不相关的蛋白质。这种特异性是通过设计、合成和测试的反复循环来实现的,在这些循环中,抑制剂的分子结构不断完善,以优化其与 VWA9 结构域的相互作用,并最大限度地减少脱靶效应。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
格尔德霉素与Hsp90结合并抑制其伴侣蛋白活性。由于Hsp90参与客户蛋白的折叠,因此抑制Hsp90可导致客户蛋白(包括VWA9)降解,从而降低其功能活性。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
众所周知,Withaferin A 是一种甾类内酯,能破坏蛋白酶体的活性。通过损害蛋白酶体,错误折叠或受损蛋白质的降解受到抑制,这可能会间接导致 VWA9 的功能降低,因为无功能蛋白质的积累可能会破坏细胞的平衡。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是PI3K/Akt通路的强效抑制剂。抑制该通路可减少蛋白质合成并促进蛋白质降解通路,从而降低VWA9的水平和活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与FKBP12结合并抑制mTORC1,后者是细胞生长和蛋白质合成的核心调节剂。该途径的下调会导致VWA9等蛋白质的表达和活性降低。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
环己亚胺通过干扰蛋白质合成过程中的易位步骤来抑制真核蛋白质的生物合成,从而可能导致 VWA9 水平降低。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A通过抑制ARF蛋白上GDP与GTP的交换来破坏蛋白质运输,这可能会导致VWA9的错位和功能抑制,因为VWA9依赖于适当的细胞内运输。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂,可阻止泛素化蛋白质的降解,可能会因错误折叠或受损蛋白质的积累和细胞蛋白稳态的破坏而导致 VWA9 功能的降低。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go6976是一种强效蛋白激酶C(PKC)抑制剂。由于PKC参与多种信号通路,包括调节蛋白质表达和周转的信号通路,因此抑制PKC可能会间接影响VWA9的稳定性和功能。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671是PI3K/Akt/mTOR通路下游效应器p70 S6激酶的选择性抑制剂。抑制p70 S6激酶可能会减少蛋白质合成,从而降低VWA9的表达和活性。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG是格尔德霉素的类似物,可作为Hsp90抑制剂,导致Hsp90客户蛋白降解。如果VWA9是Hsp90的客户蛋白,则会导致其功能下降。 |