VPS37C阻害剤
一般的なVPS37C阻害剤には、Concanamycin A CAS 80890-47-7、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Dynamin 阻害剤 I、Dynasore CAS 304448-55-3、Dansylcadaverine CAS 10121-91-2、および Chloroquine CAS 54-05-7 を含む。
VPS37Cの化学的阻害剤は、細胞内のエンドソーム輸送系に不可欠なタンパク質の機能を阻害するために、様々なメカニズムを採用している。コンカナマイシンAとバフィロマイシンA1は液胞型H+-ATPase（V-ATPase）を標的とし、エンドソームとリソソームの酸性化を阻害する。この阻害はこれらの小器官内のpHを上昇させ、それによってエンドサイトーシス経路におけるVPS37Cの役割を阻害する。同様に、クロロキンやその類似体であるヒドロキシクロロキンは、NH4Clとともにエンドソームやリソソーム内の酸性環境を破壊する。pHを上昇させることで、これらの化学物質はVPS37Cの正常な機能を妨害する。VPS37Cは小器官の酸性度を選別と輸送のプロセスに依存している。
DynasoreやMiTMABのような他の阻害剤は、クラスリンでコートされた小胞の膜からの剥離に不可欠なGTPaseであるダイナミンを標的として作用する。ダイナミンの機能を阻害すると、エンドソーム小胞の適切な形成が妨げられ、小胞の輸送と細胞内の指定された場所への送達が妨げられることによって、間接的にVPS37Cに影響を与える。モノダンジルカダベリンは、主に自食作用マーカーとして知られているが、自食プロセスを阻害することによってVPS37Cを阻害する役割も担っており、これはエンドソームの選別と輸送に関連している可能性がある。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することで、エンドサイトーシス輸送を調節するシグナル伝達経路に影響を与え、その結果、間接的にVPS37Cの活性を調節する可能性がある。PI3K阻害剤であるWortmanninとLY294002は、輸送に必要なエンドソームソーティング複合体（ESCRT）機構を阻害することで、エンドソーム内のタンパク質を選別するVPS37Cの機能に不可欠な、初期のエンドソーム輸送を阻害する。最後に、EIPAは細胞内小器官の再酸性化を阻害することにより、エンドソームのpHを変化させ、タンパク質の選別と輸送におけるVPS37Cの役割に必要な機能的環境を破壊する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
コンカナマイシンAは、液胞型H+ATPase（V-ATPase）阻害剤であり、エンドソームの酸性化を阻害することができる。VPS37Cはエンドソームの輸送に関与しているため、エンドソーム内のpHを上昇させることで、コンカナマイシンAはエンドサイトーシス経路を阻害し、このプロセスにおけるVPS37Cの役割を機能的に阻害する。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
もう一つのV-ATPase阻害剤であるバフィロマイシンA1は、コンカナマイシンAと同様に作用し、エンドソームとリソソームの酸性化を阻害する。これにより、エンドソームから他の細胞小器官への小胞輸送におけるタンパク質の役割に必要な環境が破壊され、VPS37Cの正常な機能が妨げられる。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナソーレは、クラスリン被覆小胞の膜からの切断に重要な役割を果たすダイナミンを標的とするGTPアーゼ阻害剤である。ダイナミンの機能を阻害することで、VPS37Cが作用するエンドソーム小胞の適切な形成と輸送を妨げ、間接的にVPS37Cを阻害することができる。 | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | $51.00 $87.00 $235.00 | 4 | |
モノダンシルカダベリンはトランスグルタミナーゼ阻害剤であり、また、オートファジー小胞のマーカーとしても作用します。 オートファジープロセスを阻害することで、細胞構成成分のリサイクルに影響を与え、間接的にオートファジー経路におけるVPS37Cの機能を阻害します。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソーム酵素を阻害することが知られており、エンドソームおよびリソソームのpHを上昇させ、エンドソーム-リソソーム経路を阻害することができます。これにより、これらの細胞区画内のタンパク質の正常な輸送および処理が妨げられ、VPS37Cが機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Ammonium Chloride | 12125-02-9 | sc-202936 sc-202936A sc-202936B | 25 g 500 g 2.5 kg | $38.00 $54.00 $147.00 | 4 | |
塩化アンモニウム（NH4Cl）はクロロキンと類似の作用を示します。リソソームやエンドソームなどの酸性オルガネラのpHを上昇させ、その結果、機能に必要なエンドソーム-リソソーム輸送を阻害することでVPS37Cの機能阻害をもたらします。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、シグナル伝達経路を妨害することができる。チロシンリン酸化はエンドサイトーシス小胞輸送を制御できるため、ゲニステインは小胞コンパートメントの選別および輸送に必要なシグナル伝達を変化させることで、間接的にVPS37Cを阻害することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3K活性は初期エンドソームの輸送に関与しているため、その阻害はエンドソーム輸送に必要とされるエンドソーム分別複合体（ESCRT）の機構を混乱させ、エンドソーム分別に必要とされるVPS37Cの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Wortmanninと同様に、PI3Kの阻害剤でもあります。PI3Kの阻害は、エンドソームの形成と成熟の機能不全につながり、エンドソームの選別プロセスにおけるその役割を妨げることで、VPS37Cを機能的に阻害する可能性があります。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
ヒドロキシクロロキンは、クロロキンや塩化アンモニウムと同様に、リソソーム酵素を阻害し、エンドソームおよびリソソームのpHを上昇させます。これにより、エンドソーム輸送における役割に必要な酸性環境が破壊され、VPS37Cが阻害される可能性があります。 | ||||||