V1RE13激活剂

常见的 V1RE13 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、Ionomycin CAS 56092-82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 和 Forskolin CAS 66575-29-9。

V1RE13 的化学激活剂可启动各种细胞内信号级联，从而导致该蛋白质的功能激活。钙离子诱导剂 A23187 和 Ionomycin 的作用机制相同，都是直接增加细胞内的钙浓度。钙离子在激活无数钙依赖通路中发挥着关键作用，因此钙离子的升高会触发 V1RE13 的激活。同样，Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca^2+-ATP 酶（SERCA）泵诱导细胞膜钙持续上升，从而破坏钙平衡并导致 V1RE13 被激活。Bay K8644 特异性地靶向 L 型钙通道，导致钙离子流入，通过增强钙信号传导进一步支持 V1RE13 的激活。

除了钙介导的激活外，V1RE13 还可以通过调节环磷酸腺苷（cAMP）水平来激活。佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，从而增加细胞内的 cAMP 浓度。cAMP 的激增会激活蛋白激酶 A（PKA），进而磷酸化并激活 V1RE13。异丙肾上腺素通过与β-肾上腺素能受体结合，也会提高cAMP水平，并通过类似的途径，通过cAMP/PKA信号途径激活V1RE13。PKA的直接激活剂，如8-溴-cAMP和二丁酰-cAMP，绕过了受体参与的需要，导致下游靶标直接磷酸化，包括V1RE13。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），这是磷酸化和激活 V1RE13 的另一种激酶。过氧化氢可通过氧化还原介导的信号途径对 V1RE13 产生影响，而 S-亚硝基-N-乙酰青霉胺作为一氧化氮供体，可通过激活鸟苷酸环化酶增加 cGMP 水平来激活 V1RE13。BAY 41-2272也能激活可溶性鸟苷酸环化酶并提高cGMP水平，而不依赖于一氧化氮，它导致V1RE13通过依赖于cGMP途径的机制被激活。