Tryptase阻害剤
一般的なトリプターゼ阻害剤には、TLCK 塩酸塩 CAS 4238-41-9、塩酸ベンズアミジン、無水 CAS 1670-14-0、uPA 阻害剤 阻害剤 CAS 149732-36-5、クロモリン二ナトリウム塩 CAS 15826-37-6、モンテルカストナトリウム CAS 151767-02-1。
トリプターゼ阻害剤は、プロテアーゼ酵素の一種であるトリプターゼに選択的に結合し、その活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。トリプターゼはセリンプロテアーゼであり、触媒機構に不可欠な活性部位にセリン残基を有しています。通常、肥満細胞の分泌顆粒に貯蔵され、そこから放出される。タンパク質のペプチド結合を切断することが知られている。トリプターゼはタンパク質分解活性により、さまざまな生物学的プロセスに関与している。アルギニンまたはリジン残基に隣接するペプチド結合の切断を伴う触媒作用の特殊性により、トリプターゼはセリンプロテアーゼファミリーの中でもやや特異的な基質選択性を有している。そのため、トリプターゼ阻害剤の設計では、この活性部位と相互作用し、その機能を阻害して酵素が本来の触媒作用を発揮できないようにする分子の創出に重点が置かれている。
トリプターゼ阻害剤の開発は、酵素の構造を十分に理解することから始まる。トリプターゼの活性部位は、酵素が基質に結合し、ペプチド結合を加水分解する領域を提供するため、重要な焦点となります。 研究者は、X線結晶構造解析や計算モデリングなど、さまざまな方法を用いてトリプターゼの構造を解明しています。 活性部位の表面形状と電子特性を理解することで、科学者は、酵素にしっかりと結合できる、形状と電荷が相補的な阻害剤を設計することができます。これらの阻害剤は、触媒プロセス中に酵素が相互作用する遷移状態または基質分子の一部を模倣することが多い。そうすることで、活性部位を効果的に占拠し、天然の基質へのアクセスを防ぐことができる。阻害剤は、酵素と可逆的または不可逆的な結合を形成するように設計される場合があり、可逆的阻害剤は通常、非共有結合相互作用を形成し、不可逆的阻害剤は活性部位のセリン残基と共有結合を形成することが多い。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
TLCK塩酸塩はトリプターゼの強力な阻害剤であり、酵素の活性部位と安定な複合体を形成するユニークな能力が特徴である。この化合物の構造的特徴は特異的な相互作用を促進し、酵素の触媒効率を著しく変化させる。TLCK塩酸塩の存在により、トリプターゼ活性が効果的に調節されるという競合的阻害メカニズムが明らかになり、生体系におけるタンパク質分解制御についてより深い理解が得られる。 | ||||||
Benzamidine Hydrochloride, Anhydrous | 1670-14-0 | sc-202973 sc-202973A sc-202973B sc-202973C sc-202973D sc-202973E | 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $145.00 $255.00 $357.00 $816.00 $3264.00 | 11 | |
ベンズアミジン塩酸塩（無水）は、トリプターゼの選択的阻害剤であり、酵素の活性部位と水素結合および静電相互作用する能力によって区別される。この化合物はセリン残基に対してユニークな親和性を示し、酵素のコンフォメーションダイナミクスに影響を与える。その反応速度論から非競合的阻害経路が示唆され、タンパク質分解活性の微妙な調節が可能となり、酵素制御メカニズムに関する知見が深まる。 | ||||||
Cromolyn disodium salt | 15826-37-6 | sc-207459 sc-207459A sc-207459B sc-207459C sc-207459D sc-207459E sc-207459F | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $49.00 $171.00 $612.00 $1020.00 $1836.00 $2856.00 $3468.00 | ||
マスト細胞を安定化させ、活性化時のトリプターゼ放出を減少させる可能性がある。 | ||||||
uPA Inhibitor 抑制剤 | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | $311.00 | 1 | |
uPA阻害剤は、トリプターゼ活性の強力な調節因子として機能し、酵素の不活性型を安定化させる特異的結合相互作用によって特徴付けられます。この化合物は、酵素のコンフォメーションを変化させ、基質への接近性を変化させるユニークなアロステリック効果を示します。その動力学的プロファイルは混合阻害メカニズムを示し、プロテアーゼ制御の複雑なバランスに関する洞察を提供します。阻害剤の構造的特徴は、選択的標的化を促進し、タンパク質分解経路の理解を深めます。 | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
ロイコトリエン受容体拮抗薬で、肥満細胞の活性化とトリプターゼの発現を抑制する。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
ホスホジエステラーゼ阻害薬で、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより肥満細胞の活性化を抑制し、トリプターゼの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
肥満細胞活性化のシグナル伝達に関与するプロテインキナーゼCを阻害する可能性のあるフラボノイド。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
もうひとつのフラボノイドは、マスト細胞を安定化させ、トリプターゼの放出を抑える可能性があることが示されている。 | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
5-リポキシゲナーゼ阻害剤であり、ロイコトリエンの産生を減少させ、肥満細胞の活性化とトリプターゼの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
広範なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤であり、マスト細胞と細胞外マトリックスの相互作用やトリプターゼ放出に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||