Tryptase 抑制因子

常见的胰蛋白酶抑制剂包括但不限于盐酸TLCK（CAS 4238-41-9）、无水盐酸苯甲脒（CAS 1670-14-0）、uPA抑制剂（CAS 149732-36-5）、色甘酸二钠（CAS 15826-37-6）和孟鲁司特钠（CAS 151767-3）。 抑制剂CAS 149732-36-5、色甘酸二钠盐CAS 15826-37-6和孟鲁司特钠CAS 151767-02-1。

胰蛋白酶抑制剂是一类化合物，旨在选择性地结合并抑制胰蛋白酶（一种蛋白酶）的活性。胰蛋白酶属于丝氨酸蛋白酶，这意味着其活性位点存在丝氨酸残基，这对催化机制至关重要。它们通常储存在肥大细胞的分泌颗粒中，并从中释放出来，已知它们可以切割蛋白质中的肽键。由于蛋白水解活性，胰蛋白酶在各种生物过程中发挥着作用。由于其催化作用涉及切割精氨酸或赖氨酸残基附近的肽键，胰蛋白酶在丝氨酸蛋白酶家族中具有独特的底物偏好。因此，胰蛋白酶抑制剂的设计侧重于创造能与该活性位点相互作用并阻断其功能的分子，从而阻止酶发挥其天然催化活性。

胰蛋白酶抑制剂的开发始于对酶结构的全面理解。胰蛋白酶的活性位点是研究重点，因为酶与底物结合并水解肽键的区域位于该位点。研究人员利用多种方法阐明胰蛋白酶的结构，包括X射线晶体学和计算建模。通过了解活性位点的拓扑结构和电子特性，科学家可以设计形状和电荷互补的抑制剂，使其与酶紧密结合。这些抑制剂通常模拟过渡态或酶在催化过程中与之相互作用的底物分子的一部分。通过这种方式，它们可以有效地占据活性位点，阻止天然底物进入。抑制剂可以与酶形成可逆或不可逆的键，可逆抑制剂通常形成非共价相互作用，不可逆抑制剂通常与活性位点的丝氨酸残基形成共价键。