Trp7 Inibitori

I comuni inibitori della Trp7 includono, ma non solo, il 2-APB CAS 524-95-8, l'acido N-(p-Amylcinnamoyl) anthranilic (ACA) CAS 110683-10-8, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, l'Econazolo CAS 27220-47-9 e il Clotrimazolo CAS 23593-75-1.

Gli inibitori chimici di Trp7 presentano una serie di interazioni che portano all'inibizione della funzione di questo canale ionico. Il 2-APB è noto per modulare il meccanismo di gating di Trp7, riducendo di fatto l'afflusso di cationi, essenziale per il normale funzionamento del canale. L'ACA, invece, agisce alterando la permeabilità di Trp7, ostacolando la capacità di trasporto ionico della proteina. SKF-96365 agisce sulla conduttanza del canale, determinando una diminuzione del flusso di ioni attraverso Trp7, mentre l'econazolo si lega direttamente a Trp7, ostruendo il canale e impedendo il movimento degli ioni, inibendo quindi il processo di trasporto degli ioni che è centrale per la funzione di Trp7. Analogamente, il clotrimazolo e il miconazolo inibiscono il Trp7 legandosi al canale e occludendolo, interrompendo il flusso di ioni.

Più avanti nell'elenco, l'acido flufenamico e l'acido niflumico modificano entrambi le proprietà di gating di Trp7, con conseguente riduzione dell'attività di trasporto degli ioni. Il triclabendazolo inibisce il Trp7 inducendo un cambiamento conformazionale nel canale, con conseguente inibizione del trasporto ionico. La niclosamide interrompe il normale flusso di ioni attraverso Trp7, inibendo l'attività del canale. Il BTP2 agisce come un bloccante mirando al poro di Trp7, impedendo il passaggio degli ioni, funzione essenziale del canale. Infine, il mentolo inibisce il Trp7 alterando la sua sensibilità termica, con conseguente diminuzione dell'attivazione, poiché la risposta del canale alla temperatura è un importante meccanismo di regolazione della sua attività. Ognuna di queste sostanze chimiche interagisce con Trp7 in modo da inibire l'attività del canale ionico, che è fondamentale per il ruolo della proteina nei processi cellulari.