tropoelastin阻害剤
一般的なトロポエラスチン阻害剤には、13-シス-レチノイン酸 CAS 4759-48-2、ラパマイシン CAS 53123-88-9 、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、デキサメタゾン CAS 50-02-2などがある。
トロポエラスチン阻害剤は、エラスチンの形成に不可欠な前駆体タンパク質であるトロポエラスチンの機能を特異的に標的とし、阻害するように設計された化学化合物の一種です。トロポエラスチンは細胞から分泌され、その後架橋結合してエラスチンを形成します。エラスチンは、皮膚、肺、血管などの組織に弾力性と回復力を与える主要な細胞外マトリックスタンパク質です。トロポエラスチンは、結合組織の構造的完全性と柔軟性を維持する役割を担うエラスチン繊維の形成と成熟に重要な役割を果たしています。トロポエラスチンの阻害剤は、その結合および架橋の能力を妨害し、エラスチン繊維の形成を妨げ、エラスチンに弾力性を依存する組織の生体力学的特性に影響を与えます。化学的には、トロポエラスチンの阻害剤は、しばしばトロポエラスチンタンパク質の特定の領域、例えば架橋に関与するリジン残基やフィブリリンのようなマトリックスタンパク質との相互作用に重要な他のドメインに結合するように設計されます。これらの阻害剤は、トロポエラスチン分子間の安定した架橋の形成を妨げることで作用し、それによってエラスチン繊維の機能的な集合を妨げる可能性があります。 他の細胞外マトリックスタンパク質や、マトリックスの集合プロセスに関与する酵素との予期せぬ相互作用を避けるため、これらの阻害剤の設計における特異性は重要です。 トロポエラスチン阻害剤を研究する研究者たちは、この前駆体タンパク質の阻害が弾性繊維の全体的な構造と機能にどのような影響を与えるかを理解し、組織の弾性を支配する分子メカニズムに関する洞察を得ることを目指しています。この研究は、エラスチンの形成、繊維の集合、および組織構造と機械的特性の維持における細胞外マトリックスタンパク質のより広範な役割の解明に役立つ。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
13-cis-Retinoic acid | 4759-48-2 | sc-205568 sc-205568A | 100 mg 250 mg | $74.00 $118.00 | 8 | |
13-cis-レチノイン酸はレチノイン酸レセプターに結合し、レチノイン酸レセプターがトロポエラスチン遺伝子のプロモーターにあるレチノイン酸応答エレメントに結合することにより、トロポエラスチンの発現をダウンレギュレートすると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、トロポエラスチンを含むタンパク質の翻訳速度を制御することが知られているmTORC1を特異的に阻害することにより、トロポエラスチン合成を減少させる可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物は、トロポエラスチン遺伝子座のDNAメチル化パターンを特異的に変化させることによってトロポエラスチンの発現を低下させ、転写抑制をもたらす可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、トロポエラスチン遺伝子の周りのヒストンを過剰アセチル化することによってトロポエラスチンの発現を阻害し、その結果、転写に利用しにくい凝縮したクロマチン構造になる可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは、トロポエラスチン遺伝子プロモーター中の特異的グルココルチコイド応答エレメントと相互作用し、その活性を阻害することにより、トロポエラスチンmRNAレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼCを活性化することによってトロポエラスチンの発現をダウンレギュレートし、トロポエラスチンを含む下流の遺伝子発現を変化させると考えられる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kを阻害することによってトロポエラスチンの発現を低下させ、タンパク質合成調節の一因であるAKTシグナル伝達経路の下流での減衰をもたらすと考えられる。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAはGCリッチDNA配列に結合することにより、トロポエラスチンプロモーターへの転写因子の結合を特異的に阻害し、遺伝子発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、トロポエラスチンを架橋して成熟したエラスチン線維を形成するのに重要な酵素であるリシルオキシダーゼを阻害することによって、トロポエラスチンの機能を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することによってトロポエラスチンの発現を低下させ、トロポエラスチンの合成につながる下流のシグナル伝達経路を混乱させる可能性がある。 | ||||||