TRAP100 アクチベーター

一般的なTRAP100活性化剤には、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、Trichostatin A CAS 58880-19-6 、アナカルディック酸 CAS 16611-84-0、フォルスコリン CAS 66575-29-9、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3 などがある。

TRAP100活性化剤とは、RNAポリメラーゼII依存性転写において極めて重要な役割を果たすメディエーター複合体の構成要素であるTRAP100（別名MED24）の活性を調節することができる特定の化合物群を指す。このクラスの化学修飾剤は、直接的または間接的にTRAP100の機能を増強または促進する役割を果たし、それによって細胞の転写ランドスケープに影響を与える。

多くのTRAP100活性化剤が機能する主なメカニズムは、クロマチン構造やDNAメチル化状態を調節することで、遺伝子の転写プロセスに影響を与えることである。例えば、5-アザ-2'-デオキシシチジンはDNAのメチル化を減少させ、遺伝子転写に適した環境を作り、一方、トリコスタチンAはヒストンのアセチル化を促進し、転写活性をさらに促進する。同様に、ボリノスタットとRGFP966はヒストンアセチル化レベルを変化させることで転写を促進する。一方、アナカルド酸は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害することにより、間接的に転写プロセスを調節し、TRAP100の機能に影響を与えることができる。さらに、フォルスコリンや8-Bromo-cAMPのようなcAMPレベルを調節する化合物は、様々な転写関連プロセスに影響を与え、TRAP100活性化の別のルートを提供することができる。さらに、JQ1、PFI-1、GSK126、EPZ-6438のような化学物質は、BETブロモドメインやEZH2メチルトランスフェラーゼのような特定のタンパク質やドメインを標的とし、それによって転写活性を調節し、間接的にTRAP100に影響を与える。DBeQのメカニズムはプロテオスタシスの調節を中心に展開し、それが転写の下流に影響を与え、TRAP100の役割にさらに影響を与える。