TMEM190 抑制因子

常见的TMEM190抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8和SB 203580 CAS 152121-47-6。

TMEM190 的化学抑制剂可通过多种机制产生作用，每种机制都与它们所针对的信号通路有关。Staurosporine是一种广谱蛋白激酶抑制剂，它可以通过阻止蛋白质活性通常所需的磷酸化事件来抑制TMEM190。同样，选择性抑制蛋白激酶 C 的 Bisindolylmaleimide I 也能通过阻止 PKC 介导的信号级联来降低 TMEM190 的活性。LY294002 和 Wortmannin 都是磷酸肌酸 3- 激酶的抑制剂，它们可以破坏 PI3K/AKT 通路，阻碍可能对 TMEM190 的功能活性至关重要的细胞过程。PD98059 和 SB203580 分别抑制 MEK 和 p38 MAP 激酶，可干扰 MAPK/ERK 和 p38 MAPK 信号通路，导致 TMEM190 功能减弱，因为这些通路通常对调节细胞内的蛋白质活性至关重要。

继续以靶向抑制为主题，U73122 可以通过阻碍磷脂酶 C 来抑制 TMEM190，而磷脂酶 C 的下游信号有时是蛋白质功能所必需的。Gö 6983 是一种泛 PKC 抑制剂，可以通过破坏 PKC 依赖性信号来降低 TMEM190 的活性。PP2 是一种 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 Src 激酶介导的途径，而 TMEM190 的活性可能正是利用了这种途径。SP600125 可抑制 c-Jun N 端激酶，从而干扰 JNK 信号转导，而 JNK 信号转导可能在调节 TMEM190 的活性中发挥作用。ML7靶向肌球蛋白轻链激酶，如果TMEM190依赖于MLCK依赖途径，抑制ML7可能会导致TMEM190活性降低。最后，假设 TMEM190 的活性受 CaMKII 介导的信号事件调节，抑制钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 的 KN-93 可阻碍钙信号途径，从而导致 TMEM190 受抑制。