TMEM190阻害剤

一般的なTMEM190阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6。

TMEM190の化学的阻害剤は様々なメカニズムで効果を発揮し、それぞれが標的とするシグナル伝達経路に特異的である。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、TMEM190の活性に通常必要なリン酸化を阻害することにより、TMEM190を阻害することができる。同様に、プロテインキナーゼCを選択的に阻害するBisindolylmaleimide Iは、PKCが介在するシグナル伝達カスケードを停止させることにより、TMEM190の活性を低下させることができる。ホスホイノシチド3-キナーゼ阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路を破壊し、TMEM190の機能的活性に重要であると考えられる細胞内プロセスを阻害することができる。MEKとp38 MAPキナーゼをそれぞれ阻害するPD98059とSB203580は、MAPK/ERKシグナル伝達経路とp38 MAPKシグナル伝達経路を阻害する可能性があり、これらの経路は細胞内のタンパク質活性の制御に不可欠であることが多いため、TMEM190の機能低下につながる。

標的阻害のテーマを続けると、U73122はホスホリパーゼCを阻害することによってTMEM190を阻害することができる。汎PKC阻害剤であるGö 6983は、PKC依存性のシグナル伝達を阻害することによりTMEM190の活性を低下させることができる。Srcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤であるPP2は、TMEM190の活性に利用される可能性のあるSrcキナーゼを介する経路を阻害することができる。SP600125はc-Jun N末端キナーゼを阻害し、そうすることでJNKシグナル伝達を阻害することができ、TMEM190の活性制御に関与している可能性がある。ML7はミオシン軽鎖キナーゼを標的としており、もしTMEM190がMLCK依存性の経路に依存しているならば、その阻害はTMEM190活性の低下につながる可能性がある。最後に、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを阻害するKN-93は、カルシウムシグナル伝達経路を阻害し、TMEM190の活性がCaMKIIを介したシグナル伝達イベントによって制御されていると仮定すると、TMEM190の阻害につながる可能性がある。