TMEM16J激活剂

常见的 TMEM16J 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、Forskolin CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3 和 PMA CAS 16561-29-8。

TMEM16J 激活剂包括一系列间接刺激 TMEM16J 蛋白活性的化合物。TMEM16J 又称 Anoctamin-9 (ANO9)，属于 TMEM16（跨膜蛋白 16）家族，因其在调节钙激活的氯离子通道方面的作用而闻名。这些激活剂通过各种细胞内信号途径发挥作用，最终导致 TMEM16J 活性的调节。一类常见的 TMEM16J 激活剂包括 A23187 等钙离子促进剂。这些化合物可促进钙离子跨细胞膜转运，从而提高细胞内的钙水平。升高的钙水平随后会通过钙敏感途径激活 TMEM16J。另一种间接激活剂是佛司可林，它能激活腺苷酸环化酶，导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 水平升高可通过 cAMP 依赖性信号途径激活 TMEM16J。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能受体激动剂，也属于这一类。它能激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高，从而通过 cAMP 依赖性途径间接激活 TMEM16J。PKA 激活剂（如 8-Br-cAMP）可直接激活蛋白激酶 A（PKA），进而通过磷酸化依赖性信号转导磷酸化和激活 TMEM16J。此外，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）也属于这一类，因为它能激活蛋白激酶 C（PKC），从而通过 PKC 依赖性信号途径调节 TMEM16J 的功能。

钙依赖性 PKC 激活剂（如 OAG）可刺激 PKC，从而可能通过钙依赖性 PKC 信号调节 TMEM16J 的功能。钙调蛋白激活剂（如 Calmidazolium）可激活钙调蛋白，而钙调蛋白可能与 TMEM16J 相互作用并对其进行调节，从而可能影响其活性。瑞诺丁等瑞诺丁受体调节剂可影响细胞内储存的钙释放，通过改变细胞内钙水平间接影响 TMEM16J 的活性。此外，组胺受体激动剂（如组胺）可激活组胺受体，从而可能触发间接影响 TMEM16J 功能的信号通路。磷酸二酯酶（PDE）抑制剂（如 IBMX）可通过阻止 cAMP 的降解来提高其水平，从而通过 cAMP 依赖性机制激活 TMEM16J。最后，细胞骨架破坏剂（如细胞松弛素 D）可影响细胞过程，通过改变细胞骨架动力学和膜组织间接影响 TMEM16J 的功能。雌激素（一种激素）可触发细胞内信号级联，通过激素受体介导的途径间接影响 TMEM16J 的活性。