TMEM136 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TMEM136 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores químicos de la TMEM136 abarcan un conjunto diverso de compuestos dirigidos contra diversas vías de señalización y quinasas implicadas en la regulación de su actividad. La estaurosporina y la bisindolilmaleimida I son inhibidores de quinasas de amplio espectro con gran potencia contra las proteínas quinasas y la proteína quinasa C (PKC), respectivamente. Su perfil de inhibición sugiere que pueden suprimir la actividad de TMEM136 frustrando los eventos de fosforilación esenciales para su función. La wortmannina y el LY294002 comparten un mecanismo de acción similar como inhibidores de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K). Al obstruir la vía PI3K, pueden disminuir las cascadas de señalización descendentes que de otro modo podrían culminar en la activación de TMEM136. Esta alteración puede conducir a una reducción de los procesos biológicos en los que suele mediar la TMEM136.
Además, compuestos como SP600125 y AG490 se dirigen específicamente a las vías de señalización c-Jun N-terminal quinasa (JNK) y JAK/STAT, respectivamente. La inhibición por SP600125 implica que si la actividad de TMEM136 depende de la señalización mediada por JNK, la supresión de esta quinasa puede atenuar el papel de TMEM136 en el contexto celular. AG490, al inhibir la vía JAK/STAT, puede alterar de forma similar las funciones reguladoras de TMEM136. Además, el U0126, el PD98059 y el SB203580 son inhibidores de la vía de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK); el U0126 y el PD98059 se dirigen a MEK1/2 y el SB203580 inhibe específicamente la p38 MAP cinasa. La inhibición de estas cinasas puede provocar una disminución de la actividad de TMEM136 si depende de la vía de señalización MAPK. Por último, la PP2 y la Gö 6983 son inhibidores selectivos de las tirosina quinasas de la familia Src y de la PKC, respectivamente. La acción de PP2 indica que la inhibición de las cinasas de la familia Src puede conducir a una disminución de la actividad de TMEM136, mientras que la capacidad de Gö 6983 para inhibir la PKC sugiere un efecto potencial similar sobre TMEM136 si la PKC está implicada en su regulación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de las proteínas quinasas. Dado que la función de la TMEM136 puede estar regulada por la fosforilación, la estaurosporina podría inhibir las quinasas que fosforilan la TMEM136, lo que provocaría una disminución de su actividad. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). Si el TMEM136 está implicado en una vía descendente de la señalización PI3K, la wortmannina puede inhibir esta vía, lo que reduciría la actividad del TMEM136. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es otro inhibidor de la PI3K. Al igual que Wortmannin, puede inhibir la vía PI3K y, por lo tanto, posiblemente reducir la actividad de TMEM136 si TMEM136 opera corriente abajo de PI3K. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). Si la actividad de TMEM136 depende de JNK, su inhibición por SP600125 conduciría a una inhibición funcional de TMEM136. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK1/2). Si TMEM136 está regulada por la vía ERK/MAPK, la inhibición de MEK por U0126 podría conducir a una disminución de la actividad de TMEM136. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAP quinasa. TMEM136, si funciona como parte de la vía p38 MAPK, vería inhibida su actividad por la acción de SB203580 sobre esta cinasa específica. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK que impide la activación de MAPK/ERK. Si TMEM136 forma parte de la vía MAPK/ERK, la inhibición por PD98059 inhibiría funcionalmente TMEM136. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor selectivo de las tirosina quinasas de la familia Src. Si TMEM136 es activada por quinasas de la familia Src, PP2 puede inhibir funcionalmente TMEM136 mediante la inhibición de estas quinasas. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es un inhibidor de la proteína quinasa C (PKC). Si la actividad de la TMEM136 está mediada a través de la PKC, entonces la inhibición por Bisindolilmaleimida I conduciría a una inhibición funcional de la TMEM136. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 es un potente inhibidor de la PKC. Puede inhibir la actividad de la TMEM136 mediante la inhibición de la PKC, suponiendo que la TMEM136 esté regulada por la fosforilación mediada por la PKC. | ||||||