THTPA激活剂

常见的 THTPA 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8 和 A23187 CAS 52665-69-7。

THTPA 激活剂包括多种化合物，它们通过调节特定的细胞信号传导途径，间接增强了蛋白质的功能活性。腺苷酸环化酶刺激剂佛司可林和 A2A 受体拮抗剂 ZM-241385 都能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA（一种能使 THTPA 磷酸化的激酶），从而增强其酶功能。IBMX 和罗利普仑分别抑制了 cAMP 降解和 PDE4，维持了 cAMP 的升高，使 PKA 得以持续激活，从而进一步支持了这一机制。表没食子儿茶素没食子酸酯可抑制竞争性蛋白激酶，使 PKA 不受阻碍地磷酸化 THTPA，从而对表观遗传学产生影响。PMA 通过激活 PKC，为影响 THTPA 的复杂激酶网络做出了贡献，这表明 THTPA 在多激酶调控模式中被定位为下游效应器。

A23187可进一步改善细胞内环境，通过提高钙水平激活钙依赖性激酶，从而使THTPA磷酸化。同样，鞘氨醇-1-磷酸通过鞘氨醇激酶发出信号，激活激酶级联，使其汇聚到 THTPA 上。PI3K 通路抑制剂 LY294002 和 Wortmannin 被认为可通过改变 AKT 信号间接促进 THTPA 的活性，从而有可能增强 PKA 介导的 THTPA 磷酸化。Anisomycin 作为一种 JNK 激活剂，可能是促进 THTPA 磷酸化和随后激活的另一种途径。最后，SB203580 通过抑制 p38 MAPK，有可能将信号转导至有利于激活 THTPA 的途径。