THTPA Inibidores
Os inibidores comuns da THTPA incluem, entre outros, o metotrexato CAS 59-05-2, o fluorouracilo CAS 51-21-8, o raltitrexedo CAS 112887-68-0, o pemetrexedo dissódico CAS 150399-23-8 e a trimetoprima CAS 738-70-5.
Os inibidores químicos da tiamina trifosfatase (THTPA) incluem uma gama de compostos que interferem no metabolismo do folato e nos processos celulares dependentes do pirofosfato de tiamina (TPP), a forma ativa da tiamina que o THTPA ajuda a gerar. O metotrexato, a aminopterina e o pralatrexato são inibidores da di-hidrofolato redutase (DHFR), uma enzima crucial para a síntese do folato. Ao inibir a DHFR, estes químicos reduzem a produção de derivados do folato, diminuindo consequentemente a procura celular de TPP. A redução da procura de TPP implica uma menor necessidade de atividade enzimática do THTPA, reduzindo o seu papel na célula. Do mesmo modo, o raltitrexedo e o pemetrexedo têm como alvo a timidilato sintase e outras enzimas dependentes do folato, levando a uma diminuição do monofosfato de timidina (TMP), um nucleótido necessário para a síntese de ADN que depende de cofactores de folato. A inibição destas vias pelo raltitrexedo e pelo pemetrexedo também sugere uma diminuição da necessidade celular de TPP, reduzindo assim a atividade do THTPA.
Outros inibidores, como o 5-fluorouracil, produzem metabolitos como o monofosfato de fluorodeoxiuridina (FdUMP) que impedem a timidilato sintase, afectando a síntese de ADN e, consequentemente, diminuindo a necessidade de processos ligados à TPP. A trimetoprima e a pirimetamina, embora se concentrem principalmente na DHFR bacteriana e parasitária, podem ser consideradas como tendo um efeito indireto na DHFR humana. Esta ação sugeriria, de forma semelhante, uma redução da reserva de folato e, por conseguinte, uma menor necessidade de atividade da TPP e da THTPA. Agentes como o sulfametoxazol e o triamtereno, embora não visem diretamente as enzimas de síntese do folato, podem levar a uma diminuição dos níveis de folato nas células através da inibição da captação ou da síntese de folato, o que, por sua vez, reduziria as necessidades de TPP. Por último, a fluorofenilalanina e o cicloguanil, embora não estejam diretamente relacionados com o metabolismo do folato, podem também levar a uma redução da atividade metabólica celular que se traduz numa diminuição da necessidade de TPP e da atividade catalítica da THTPA.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
O metotrexato inibe a dihidrofolato redutase (DHFR), uma enzima envolvida na síntese do tetrahidrofolato. A THTPA fosforila a tiamina em pirofosfato de tiamina, um cofator para as enzimas da via das pentoses fosfato, que depende dos derivados do folato. A inibição da DHFR pelo metotrexato diminui os derivados do folato, reduzindo potencialmente a atividade da THTPA devido à menor necessidade de pirofosfato de tiamina na biossíntese. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
O 5-Fluorouracil é metabolizado em monofosfato de fluorodeoxiuridina (FdUMP), que inibe a timidilato sintase, uma enzima que necessita de cofactores de folato para a síntese de ADN. Com o esgotamento dos derivados do folato, a necessidade celular de enzimas dependentes de pirofosfato de tiamina, que o THTPA ajuda a gerar, é reduzida, diminuindo indiretamente o papel funcional do THTPA. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
O raltitrexedo inibe a timidilato sintase, reduzindo a síntese de timidina monofosfato (TMP), um processo dependente do folato. Esta inibição poderia diminuir a procura celular de processos dependentes da tiamina e reduzir indiretamente a atividade da THTPA, diminuindo a necessidade do seu produto, o pirofosfato de tiamina. | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
O pemetrexedo inibe várias enzimas dependentes do folato, incluindo a DHFR, a timidilato sintase e a glicinamida ribonucleotídeo formiltransferase. Ao inibir estas enzimas, o pemetrexedo pode diminuir indiretamente a necessidade de pirofosfato de tiamina produzido pelo THTPA, reduzindo assim a atividade do THTPA. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
A trimetoprima inibe seletivamente a DHFR bacteriana. Embora a sua ação primária seja antibacteriana, a sua inibição da DHFR poderia, concetualmente, estender-se a uma diminuição indireta da atividade da DHFR humana, reduzindo assim a produção de folato e diminuindo indiretamente a procura de pirofosfato de tiamina que o THTPA gera. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
A pirimetamina é um inibidor da DHFR. Embora seja principalmente utilizada como agente antimalárico, a sua inibição da DHFR pode levar a uma redução do pool de folatos, reduzindo assim indiretamente a procura celular de pirofosfato de tiamina catalisada pela THTPA. | ||||||
L-4-Fluorophenylalanine hydrochloride | 64231-54-5 | sc-235459 sc-235459A | 500 mg 100 mg | $294.00 $104.00 | ||
A fluorofenilalanina actua como um inibidor competitivo da incorporação de fenilalanina nas proteínas. Embora o seu efeito primário seja a inibição da síntese proteica, isto pode levar a uma redução da atividade metabólica e a uma consequente redução indireta da procura de pirofosfato de tiamina, reduzindo assim a atividade do THTPA. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
A aminopterina é um potente inibidor da DHFR. Ao inibir a DHFR, diminui a produção de tetrahidrofolato e dos seus derivados, o que pode levar indiretamente a uma menor necessidade de pirofosfato de tiamina e, por conseguinte, a uma menor atividade da THTPA. | ||||||
Folotyn | 146464-95-1 | sc-364491 sc-364491A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
O pralatrexato foi concebido para inibir a DHFR com elevada afinidade. Pode reduzir a disponibilidade de cofactores de folato, que são necessários para as vias de síntese de nucleótidos que também dependem do pirofosfato de tiamina. Isto pode inibir indiretamente a THTPA, diminuindo a procura do seu produto. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
O sulfametoxazol é um antibiótico sulfonamida que inibe a dihidropteroato sintase em bactérias. Se esta inibição ocorresse em células humanas, poderia levar a uma diminuição da síntese de folato, reduzindo subsequentemente a necessidade de pirofosfato de tiamina e inibindo indiretamente a THTPA. | ||||||