Inhibiteurs TERT
Les inhibiteurs courants de TERT comprennent, entre autres, le chlorhydrate de doxorubicine CAS 25316-40-9, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, la curcumine CAS 458-37-7, la doxorubicine CAS 23214-92-8 et l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4.
La transcriptase inverse de la télomérase (TERT) est une sous-unité catalytique de la télomérase, une enzyme essentielle au maintien des télomères, les capuchons protecteurs situés à l'extrémité des chromosomes. Les télomères jouent un rôle crucial dans la préservation de la stabilité et de l'intégrité du génome en empêchant la dégradation et la fusion des chromosomes. La TERT fonctionne principalement en ajoutant des séquences d'ADN répétitives aux extrémités des chromosomes pendant la division cellulaire, contrecarrant le raccourcissement naturel des télomères qui se produit à chaque cycle de réplication de l'ADN. En allongeant les télomères, la TERT contribue à assurer la longévité et la capacité de réplication des cellules, en particulier dans les tissus hautement prolifératifs tels que les cellules souches et les cellules cancéreuses.
L'inhibition de la TERT est un domaine de recherche important en raison de ses implications dans la thérapie du cancer et les maladies liées à l'âge. Divers mécanismes ont été proposés pour inhiber l'activité de TERT, en ciblant différentes étapes de la fonction télomérase. Une approche consiste à interférer avec l'assemblage ou la stabilité du complexe télomérase, en empêchant la TERT de se lier à son composant ARN ou à d'autres protéines associées. Une autre stratégie consiste à perturber l'activité catalytique de la TERT elle-même, en inhibant sa capacité à synthétiser l'ADN télomérique. En outre, l'inhibition de l'expression de la TERT ou du trafic de la télomérase vers les télomères a été étudiée comme moyen de limiter l'élongation des télomères et d'induire la sénescence cellulaire ou l'apoptose. Il est essentiel de comprendre les mécanismes précis de l'inhibition de TERT pour développer de nouvelles stratégies visant à cibler l'activité de la télomérase dans divers contextes pathologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxorubicin hydrochloride | 25316-40-9 | sc-200923 sc-200923B sc-200923A sc-200923C sc-200923D | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $85.00 $150.00 $210.00 $290.00 $520.00 | 31 | |
Le chlorhydrate de doxorubicine présente des interactions uniques en tant que substrat de la désoxynucléotidyl transférase terminale (TERT), caractérisé par sa structure aromatique plane qui facilite l'intercalation entre les bases de l'ADN. Cette intercalation modifie la conformation de l'ADN, ce qui renforce l'affinité de liaison de l'enzyme. Les propriétés électrostatiques et les régions hydrophiles du composé favorisent des interactions efficaces entre l'enzyme et le substrat, influençant la cinétique et la stabilité de la réaction pendant l'incorporation des nucléotides. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine sodique agit comme un substrat de la désoxynucléotidyl transférase terminale (TERT) et présente une dynamique de liaison particulière grâce à ses groupes sulfonates multifonctionnels. Ces groupes améliorent la solubilité et facilitent les interactions électrostatiques spécifiques avec l'enzyme, favorisant un complexe enzyme-substrat stable. La structure rigide du composé influence la flexibilité conformationnelle de TERT, modulant ainsi la cinétique d'addition des nucléotides et améliorant l'efficacité globale du processus enzymatique. | ||||||
BIBR 1532 | 321674-73-1 | sc-203843 sc-203843A | 10 mg 50 mg | $189.00 $733.00 | 6 | |
Le BIBR 1532 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'activité enzymatique de la télomérase. Il se lie directement à TERT, ce qui entraîne un raccourcissement des télomères. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A fonctionne comme un modulateur de TERT, présentant des interactions uniques grâce à sa fraction d'acide hydroxamique, qui chélate les ions zinc dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction modifie la conformation de l'enzyme, renforçant son affinité pour l'ADN télomérique. La capacité du composé à perturber les voies de désacétylation des histones influence en outre la structure de la chromatine, ce qui a un impact sur l'expression des gènes et les processus de vieillissement cellulaire. Sa cinétique de liaison dynamique contribue à la régulation de la maintenance des télomères. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Il a été démontré que l'EGCG, un composant majeur du thé vert, inhibe l'expression de TERT, potentiellement par le biais de la modulation de la voie NF-kB. | ||||||
Telomerase Inhibitor IX | 368449-04-1 | sc-204333 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
Le MST-312 est un puissant inhibiteur de la télomérase. Il agit directement sur l'enzyme, entraînant un raccourcissement des télomères au fil du temps. | ||||||
beta-Rubromycin | 27267-70-5 | sc-204636 sc-204636A | 1 mg 5 mg | $177.00 $712.00 | ||
La β-Rubromycine agit comme un modulateur de TERT, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec des ions métalliques, ce qui peut influencer l'activité enzymatique. Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent de se lier sélectivement à des domaines protéiques spécifiques, ce qui peut modifier la dynamique conformationnelle. La réactivité du composé en tant qu'halogénure d'acide facilite l'attaque nucléophile, conduisant à des voies de réaction distinctes qui peuvent moduler l'activité de la télomérase. Ce jeu d'interactions peut avoir un impact sur les processus cellulaires liés à la dynamique des télomères. | ||||||
BPPA | sc-200885 | 5 mg | $57.00 | 1 | ||
Le BPPA fonctionne comme un modulateur de TERT, présentant une capacité distinctive à s'engager dans des interactions de liaison hydrogène et d'empilement π-π avec des structures d'acide nucléique. Ses propriétés électroniques uniques renforcent sa réactivité, ce qui permet de modifier sélectivement des sites cibles au sein des biomolécules. Le rôle du composé en tant qu'halogénure d'acide favorise des réactions d'acylation rapides, influençant la cinétique de l'assemblage et de l'activité de la télomérase. Ce comportement à multiples facettes souligne son potentiel d'impact sur les mécanismes de maintenance des télomères. | ||||||
TMPyP4 | 36951-72-1 | sc-204346 sc-204346A sc-204346B | 25 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $159.00 $287.00 | 9 | |
Le TMPyP4 est une porphyrine cationique qui peut inhiber l'activité de la télomérase, potentiellement en perturbant la structure des G-quadruplexes télomériques. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
On a constaté que la curcumine supprime l'expression de TERT, probablement par le biais de l'inhibition de la voie Akt. | ||||||