TARM1 Inhibitoren

Gängige TARM1 Inhibitors sind unter underem SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 und Wortmannin CAS 19545-26-7.

TARM1-Inhibitoren sind eine chemische Klasse, die sich auf die Modulation der Aktivität des TARM1-Proteins konzentriert. Da direkte Inhibitoren nicht identifiziert wurden, umfasst diese Klasse Verbindungen, die indirekt die Funktion von TARM1 beeinflussen, indem sie auf Signalwege und zelluläre Prozesse abzielen, die mit der Rolle von TARM1 bei Immunreaktionen in Verbindung stehen. Inhibitoren wie SB203580 zielen auf wichtige Kinasen wie die p38 MAP-Kinase ab, die bei der Regulierung von Entzündungsreaktionen, an denen TARM1 wahrscheinlich beteiligt ist, eine zentrale Rolle spielen. Indem SB203580 die p38-MAP-Kinase behindert, kann es indirekt die Aktivität von TARM1 als Teil der Entzündungssignalkaskade verringern.

Andere Wirkstoffe wie LY294002 und Wortmannin dienen als PI3K-Inhibitoren und sind in der Lage, nachgeschaltete Signalwege, an denen TARM1 beteiligt sein könnte, zu unterbrechen und so die von TARM1 vermittelten Funktionen zu verändern. Der PI3K-Signalweg ist ein wesentlicher Bestandteil einer Vielzahl von Zellreaktionen, einschließlich derjenigen im Zusammenhang mit dem Immunsystem, wo TARM1 aktiv ist. Wirkstoffe wie U0126 und PD98059 konzentrieren sich auf den MEK/ERK-Signalweg, einen weiteren kritischen Signalweg für die Funktion von Immunzellen. Durch die Hemmung von MEK1/2 können diese Wirkstoffe die Signalübertragung über den ERK-Signalweg abschwächen und so indirekt die Aktivität von TARM1 modulieren. Andere Vertreter dieser Klasse, wie Apremilast, Stattic und IKK-16, beeinflussen verschiedene Aspekte der Immunzellsignalübertragung. Apremilast erhöht das intrazelluläre cAMP, das zahlreiche Signalwege innerhalb von Immunzellen modulieren kann, während Stattic STAT3 hemmt, einen Transkriptionsfaktor, der an der Zytokinsignalisierung beteiligt ist.