TAF II p130 Inibidores
Os inibidores comuns do TAF II p130 incluem, entre outros, a triptolida CAS 38748-32-2, o KPT 330 CAS 1393477-72-9, a curcumina CAS 458-37-7, a rocaglamida CAS 84573-16-0 e o (+/-)-JQ1.
Os inibidores químicos da TAF II p130 funcionam através de vários mecanismos para interferir nos processos de transcrição em que a TAF II p130 está envolvida. A triptolida exerce a sua ação inibitória ao visar vias de sinalização que são cruciais para a maquinaria transcricional, prejudicando assim a formação de complexos transcricionais que requerem TAF II p130. O ICG-001 liga-se especificamente à CBP e interrompe a sua interação com a β-catenina, uma interação coactivadora chave necessária para o recrutamento da TAF II p130 para o complexo transcricional. O selinexor actua inibindo a exportina 1, levando à acumulação nuclear de factores de transcrição e potencialmente saturando a maquinaria de transcrição, que incluiria TAF II p130. A curcumina actua a montante, visando a via do NF-κB, que, quando inibida, pode diminuir o recrutamento de TAF II p130 para genes alvo devido à redução da atividade do fator de transcrição.
A rocaglamida, ao ligar-se ao eIF4A, inibe o início da tradução de várias proteínas, incluindo factores de transcrição que, de outro modo, interagiriam com o TAF II p130, reduzindo assim indiretamente o seu papel funcional na expressão genética. O JQ1 tem como alvo a BRD4, uma proteína que influencia o recrutamento da maquinaria de transcrição para a cromatina; a sua inibição pode diminuir o envolvimento da TAF II p130 na transcrição de genes. O U0126 inibe a MEK1/2, que faz parte da via MAPK, levando a uma diminuição a jusante da atividade dos factores de transcrição e, consequentemente, a um menor envolvimento da TAF II p130. O C646 impede a ativação dos factores de transcrição através da inibição da p300, uma histona acetiltransferase, limitando assim potencialmente o papel coactivador da TAF II p130. O SNS-032 tem como alvo as CDKs envolvidas na regulação da transcrição e a sua inibição pode impedir a fosforilação da RNA polimerase II, que é crucial para o envolvimento transcricional da TAF II p130. Por último, o BI-2536 e o SAHA perturbam a progressão do ciclo celular e alteram a estrutura da cromatina, respetivamente, o que pode levar a uma procura reduzida ou a um recrutamento aberrante de TAF II p130 no processo de iniciação da transcrição.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida tem como alvo múltiplas vias de sinalização, incluindo as que estão envolvidas na maquinaria transcricional onde opera o TAF II p130. A triptolida pode inibir a atividade dos factores de transcrição e, por extensão, a função dos coactivadores, como o TAF II p130, prejudicando a formação do complexo de transcrição. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
O selinexor funciona através da inibição da exportina 1 (XPO1), levando à acumulação de factores de transcrição no núcleo, o que pode saturar o TAF II p130 disponível e outros componentes da maquinaria de transcrição, inibindo assim a sua função. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Foi demonstrado que a curcumina inibe a via NF-κB, que desempenha um papel na transcrição de vários genes. Ao inibir esta via, a curcumina pode atenuar o recrutamento de TAF II p130 para o complexo de transcrição, inibindo a sua função. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
A rocaglamida inibe o início da tradução ao ligar-se ao eIF4A, um componente essencial do complexo de iniciação da tradução. Esta inibição conduz a uma redução da síntese de várias proteínas, incluindo factores de transcrição que a TAF II p130 coactivaria, inibindo assim indiretamente a função da TAF II p130. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 inibe BRD4, um membro da família BET de proteínas bromodomínio, que são conhecidas por regular a expressão genética. Ao inibir a BRD4, a JQ1 pode reduzir o recrutamento da maquinaria transcricional, incluindo a TAF II p130, para os promotores, inibindo assim a sua função. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK na via da MAPK. A inibição desta via pode resultar na diminuição da ativação de factores de transcrição que recrutam TAF II p130 para a expressão genética, inibindo assim funcionalmente TAF II p130. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor seletivo da p300, uma histona acetiltransferase que acetila resíduos de lisina em histonas e factores de transcrição. Ao inibir a p300, o C646 pode impedir a acetilação e a ativação de factores de transcrição que requerem TAF II p130, inibindo assim a sua função. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
O SNS-032 é um inibidor da quinase dependente de ciclina (CDK), com especificidade para CDK2, CDK7 e CDK9. A CDK7 e a CDK9 são essenciais para a regulação da transcrição e a sua inibição pelo SNS-032 pode limitar a fosforilação da RNA polimerase II e de outros activadores da transcrição, inibindo assim a função da TAF II p130. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
O BI-2536 é um inibidor da Plk1, que está envolvida na progressão do ciclo celular. Ao inibir a Plk1, o BI-2536 pode levar à paragem do ciclo celular, o que reduziria a necessidade de iniciação da transcrição e, consequentemente, a função da TAF II p130 no processo de transcrição. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O SAHA é um inibidor da histona desacetilase (HDAC), que aumenta a acetilação das histonas, levando a uma estrutura de cromatina mais relaxada. Isto pode levar a um recrutamento aberrante de complexos de transcrição e, em alguns contextos, pode inibir o recrutamento específico e a função de TAF II p130 na iniciação da transcrição. | ||||||