Spi14激活剂

常见的 Spi14 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 Forskolin CAS 66575-29-9。

Spi14 的化学激活剂包括多种化合物，它们会引发一系列事件，导致该蛋白质被激活。例如，抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）直接靶向蛋白激酶 C（PKC），而 PKC 又能使 Spi14 磷酸化，从而增强其蛋白酶抑制功能。同样，萼萼甲和冈田酸也是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂。抑制这些磷酸酶可以防止蛋白质去磷酸化，从而有效地使 Spi14 保持磷酸化状态，进而保持活性。蕨麻素和肾上腺素等化合物会刺激腺苷酸环化酶，导致细胞内环状 AMP（cAMP）水平升高。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使 Spi14 磷酸化。二丁烯酰-cAMP 和 8-Br-cAMP 这两种 cAMP 类似物都能绕过细胞膜受体，直接激活 PKA，然后使 Spi14 磷酸化并激活。

除了这些机制外，影响细胞内钙水平的药物也在激活 Spi14 的过程中发挥作用。Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），导致细胞内钙浓度升高，进而激活钙依赖性激酶，使 Spi14 磷酸化。异诺霉素是一种钙离子诱导剂，它能提高细胞内的钙浓度，同样会导致钙依赖性激酶被激活，进而激活 Spi14。钙离子拮抗剂 A23187 也能提高细胞内的钙离子，随后同样激活 Spi14。最后，另一种作用于β-肾上腺素能受体的化合物异丙肾上腺素会增加 cAMP 并激活 PKA，从而导致 Spi14 的磷酸化。异霉素虽然主要是一种蛋白质合成抑制剂，但也能激活应激活化蛋白激酶，从而使 Spi14 发生磷酸化和活化。这些不同的化学激活剂利用不同的途径，但它们都趋向于通过磷酸化激活 Spi14 这一共同终点。