Date published: 2025-9-8

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Rhotekin 2 アクチベーター

一般的なロテキン2活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、A23187 CAS 52665-69-7、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

リゾホスファチジン酸は、Gタンパク質共役型受容体への作用を通して、ロテキン2と直接相互作用するGTPaseであるRhoAの活性化を引き起こし、ロテキン2の機能的活性を促進する。スフィンゴシン1リン酸は、RhoA/Rhoキナーゼシグナル伝達を活性化することにより、同様に機能する。もう一つの活性化因子である非加水分解性GTPアナログであるGTPγSは、RhoAを活性なGTP結合状態で安定化し、これはロテキン2の活性化の前提条件である。FasudilとY-27632は共にRhoキナーゼ阻害剤であり、RhoAの下流標的のリン酸化を阻害することにより、ロテキン2の結合に利用可能なGTP結合RhoAの量を増加させる。細菌毒素であるCNF1はRhoAを構成的に活性化し、ロテキン2-RhoA相互作用を直接増強する。さらに、チモシンβ4は、アクチンダイナミクスを調節することにより、RhoAの活性に影響を与え、次いでロテキン2の機能にも影響を与える。

ロテキン2はまた、Rho GTPアーゼシグナル伝達の途絶に対応する細胞の代償機構によっても調節される。例えば、スタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、RhoAのイソプレニル化を減少させるが、これはRhoA活性の代償的なアップレギュレーションとRhotekin 2の関与を引き起こす可能性がある。タンパク質のゲラニルゲラニル化の基質であるゲラニルゲラニルピロリン酸は、RhoAとロテキン2との相互作用に必須である。それぞれCdc42とRac1の特異的阻害剤であるML-141とNSC23766は、Rho GTPase間の相互作用によって間接的にRhoAを活性化し、それによってロテキン2の活性を高めると考えられる。細胞透過性C3トランスフェラーゼは、ADPリボシル化によってRhoAを阻害するが、これは逆説的なことに、最終的にロテキン2活性を増加させる細胞応答を導く可能性がある。総合すると、これらの化学的活性化因子は、アクチン細胞骨格の組織化と細胞シグナル伝達における重要なメディエーターであるロテキン2の機能的活性を上昇させるために、異なるが相互に関連したシグナル伝達経路を介して働く。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激することでロテキン2を活性化し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼAを活性化し、続いてプロテインキナーゼAはRhotekin 2をリン酸化し活性化することで、その機能的活性化を促進します。

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

PMAは、プロテインキナーゼC(PKC)を直接活性化することで、ロテキン2を活性化する。ロテキン2はリン酸化され、活性化される。活性化されたロテキン2は、下流のエフェクターと相互作用し、アクチン細胞骨格の再編成と細胞移動を促進する。これは、PMAによるロテキン2の機能的活性化を示している。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することでロテキン2を活性化し、cAMPのレベルを上昇させる。cAMPのレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA(PKA)が活性化され、ロテキン2をリン酸化して活性化し、その機能的活性化を促進し、細胞骨格ダイナミクスなどの細胞プロセスへのその後の関与を促す。

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

A23187は、細胞内へのカルシウムイオン流入を誘導することでRhotekin 2を活性化し、Rho GTPaseを含む下流のシグナル伝達経路を活性化する。活性化されたRho GTPaseは次にRhotekin 2を刺激し、そのリン酸化と機能的活性化につながり、最終的にアクチン細胞骨格の形成などの細胞プロセスを調節する。

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

イソプロテレノールは、β-アドレナリン受容体に結合することでRhotekin 2を活性化し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを上昇させる。cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、PKAはRhotekin 2をリン酸化して活性化し、その結果、Rhotekin 2は機能的に活性化され、細胞骨格のダイナミクスに関与する。

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

8-ブロモ-cAMPは、cAMPの作用を模倣することでRhotekin 2を活性化し、それによってプロテインキナーゼA(PKA)の活性を刺激する。活性化されたPKAはRhotekin 2をリン酸化し活性化することで、その機能的活性化を促進し、それに続く細胞骨格のアクチン再編成や細胞移動などの細胞プロセスへの関与を促す。

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
$94.00
$259.00
2
(2)

イオノマイシンフリー酸は、細胞質へのカルシウムイオン流入を誘導することでRhotekin 2を活性化し、Rho GTPaseの活性化につながる。活性化されたRho GTPaseは次にRhotekin 2を刺激し、その結果、リン酸化と機能的活性化が起こり、最終的にアクチン細胞骨格の形成や細胞の移動などの細胞プロセスを調節する。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を阻害することで間接的にRhotekin 2を活性化し、Rho GTPase活性化に関与する下流経路の調節につながる。この調節は、Rho GTPaseシグナル伝達経路を介して間接的にRhotekin 2の活性化を促進し、LY 294002によるRhotekin 2の機能的活性化を示す。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)を阻害することで間接的にRhotekin 2を活性化し、Rho GTPaseを負に調節する下流のシグナル伝達経路を遮断する。この遮断は、Rho GTPaseのシグナル伝達経路を介して間接的にRhotekin 2の活性化を促進し、U0126によるRhotekin 2の機能的活性化を示す。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

ロリプラムはホスホジエステラーゼ4(PDE4)を阻害することで間接的にロテキン2を活性化し、cAMPレベルを上昇させる。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、ロテキン2をリン酸化して活性化し、その機能的活性化を促進し、細胞骨格動態などの細胞プロセスへのその後の関与を促す。