RERGL 抑制因子

常见的 RERGL 抑制剂包括但不限于 Phloretin CAS 60-82-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

RERGL 的化学抑制剂通过调节 RERGL 所参与的各种信号通路，尤其是 PI3K/Akt 通路及其相关网络来发挥作用。Phloretin、LY294002 和 Wortmannin 是直接抑制 PI3K/Akt 信号通路的化合物。Phloretin通过阻断信号通路，从而降低RERGL的活化，而RERGL的活化依赖于PI3K/Akt提供的信号。LY294002 和 Wortmannin 也以这一途径为目标；LY294002 是 PI3K 本身的强效抑制剂，由于 PI3K/Akt 途径活性降低，导致 RERGL 活性降低。Wortmannin的作用与此类似，它能阻止Akt的磷酸化和活化，而Akt是RERGL在该途径中发挥活性的必要步骤。三尖杉酯碱和 MK-2206 专门以 Akt 为靶点，从而减少了 PI3K/Akt 通路的整体信号传导，进而降低了 RERGL 的活性。

除了靶向 PI3K/Akt 通路外，一些抑制剂还通过作用于与 PI3K/Akt 相互作用的通路来影响 RERGL 的活性。雷帕霉素可抑制与 PI3K/Akt 通路有调节作用的 mTOR 通路，从而间接影响 RERGL 的活性。PD98059和U0126都是MEK的抑制剂，MEK是MAPK/ERK通路的一部分，而MAPK/ERK通路可与PI3K/Akt通路发生交叉作用。考虑到这些信号通路的相互关联性，通过抑制 MEK，这些化合物可降低 RERGL 的活性。SB203580 采用不同的方法抑制 p38 MAPK，它可以影响 PI3K/Akt 通路，进而影响 RERGL 的活性。SP600125 可抑制 JNK，这种激酶是与 PI3K/Akt 通路相互作用的信号转导通路的一部分。最后，LY3214996 和 PF-4708671 分别抑制 ERK1/2 和 p70S6 激酶 (S6K1)，这两种激酶都与影响 RERGL 活性的调节途径有关，进一步说明了支配 RERGL 功能的复杂的相互作用网络。