RERGL Inhibidores

Los inhibidores comunes de RERGL incluyen, entre otros, Phloretin CAS 60-82-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores químicos de RERGL funcionan modulando varias vías de señalización de las que se sabe que RERGL forma parte, en particular la vía PI3K/Akt y sus redes asociadas. Phloretin, LY294002 y Wortmannin son compuestos que inhiben directamente la vía de señalización PI3K/Akt. Phloretin logra esto bloqueando la vía, reduciendo así la activación de RERGL, que depende de la señalización proporcionada por PI3K/Akt. El LY294002 y el Wortmannin también se dirigen a esta vía; el LY294002 es un potente inhibidor de la propia PI3K, lo que provoca una disminución de la actividad de RERGL debido a la menor actividad de la vía PI3K/Akt. Wortmannin actúa de forma similar, impidiendo la fosforilación y activación de Akt, que es un paso esencial para la actividad de RERGL dentro de la vía. La triciribina y el MK-2206 se dirigen específicamente a Akt y, al hacerlo, reducen la señalización global a través de la vía PI3K/Akt, lo que a su vez disminuye la actividad de RERGL.

Además de dirigirse a la vía PI3K/Akt, algunos inhibidores afectan a la actividad de RERGL actuando sobre vías que interactúan con PI3K/Akt. La rapamicina inhibe la vía mTOR, que tiene interacciones reguladoras con la vía PI3K/Akt, afectando así indirectamente a la actividad de RERGL. El PD98059 y el U0126 son inhibidores de la MEK, que forma parte de la vía MAPK/ERK, una vía que puede interactuar con la vía PI3K/Akt. Al inhibir MEK, estos compuestos pueden provocar una disminución de la actividad de RERGL, teniendo en cuenta la naturaleza interconectada de estas vías de señalización. SB203580 adopta un enfoque diferente al inhibir p38 MAPK, que puede influir en la vía PI3K/Akt y, posteriormente, en la actividad de RERGL. SP600125 inhibe JNK, una quinasa que forma parte de las vías de transducción de señales que interactúan con la vía PI3K/Akt. Por último, LY3214996 y PF-4708671 inhiben ERK1/2 y p70S6 quinasa (S6K1), respectivamente, ambas relacionadas con las vías reguladoras que afectan a la actividad de RERGL, lo que ilustra aún más la compleja red de interacciones que rigen la función de RERGL.