PTRH2 アクチベーター

一般的なPTRH2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ -スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、タプシガルジン CAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8。

PTRH2活性化剤は、様々な細胞シグナル伝達経路を調節することにより、間接的にPTRH2の機能的活性を増強する化合物のスペクトルを含んでいる。フォルスコリンは、cAMPレベルの上昇を通じて、PKAを活性化することにより間接的にPTRH2の活性を増強し、ミトコンドリアの完全性を維持するPTRH2の役割を強化するリン酸化現象につながると考えられる。同様に、エピガロカテキンガレート(EGCG)は、競合的なプロテインキナーゼを阻害することにより、細胞内シグナル伝達の平衡を変化させ、アポトーシス制御におけるPTRH2の活性を高める可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸とタプシガルギンは、それぞれPTRH2が関与するミトコンドリア機能にとって極めて重要な脂質とカルシウムのシグナル伝達に影響を及ぼし、それによってPTRH2の活性を増強する。PKC活性化因子としてのPMA、およびPI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、ミトコンドリアのアポトーシスと細胞ストレス応答に影響を与えるシグナル伝達経路を調節することにより、PTRH2の活性化に寄与する。

ミトコンドリアの健康におけるPTRH2の役割は、SB203580およびU0126のようなMAPKシグナル伝達経路と相互作用する化合物によってさらに支持され、これらはそれぞれp38およびMEK1/2を阻害し、細胞シグナル伝達をPTRH2の活性を増強する経路に有利にシフトさせる。Genisteeinは、そのチロシンキナーゼ阻害により、チロシンキナーゼシグナル伝達との競合を減らし、細胞生存経路におけるPTRH2の役割を増幅する可能性がある。A23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、ミトコンドリア機能に重要なカルシウム依存性シグナル伝達を活性化し、間接的にPTRH2の活性を増強する。スタウロスポリンは、広くプロテインキナーゼを阻害する一方で、ミトコンドリアのアポトーシスに関連したプロセスに対する特定のキナーゼによる阻害を緩和することにより、PTRH2経路を選択的に活性化する可能性がある。総合すると、これらの活性化剤は、異なる細胞内シグナル伝達経路に標的を定めて作用することで、PTRH2の発現をアップレギュレートしたり、タンパク質を直接刺激したりすることなく、PTRH2の機能増強を促進する。