POLR3K Activateurs

Les activateurs POLR3K courants comprennent, entre autres, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et le SB-216763 CAS 280744-09-4.

L'épigallocatéchine gallate (EGCG) est connue pour moduler les états de phosphorylation de diverses protéines, affectant potentiellement l'activité de l'ARN polymérase III en influençant la signalisation cellulaire. La forskoline est un autre agent qui, en activant l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui peut renforcer la fonction de l'ARN polymérase III par le biais des voies de signalisation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA). L'ionomycine, un ionophore calcique, augmente les niveaux de calcium intracellulaire et peut activer les cascades de signalisation dépendantes du calcium, ce qui pourrait avoir un impact indirect sur POLR3K. Le PMA active la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans la phosphorylation des facteurs de transcription et d'autres protéines, modulant ainsi l'activité de l'ARN polymérase III. Cela suggère que l'activité de POLR3K pourrait être influencée par la voie PKC. Des composés comme le SB 216763 inhibent la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), ce qui pourrait potentiellement favoriser la synthèse des protéines et augmenter indirectement l'activité de POLR3K.

Les inhibiteurs de PI3K tels que le LY 294002 perturbent les voies de signalisation en aval qui peuvent moduler l'activité transcriptionnelle, affectant potentiellement POLR3K. Le PD 98059, un inhibiteur de la MEK, peut également modifier les cascades de signalisation qui régulent la transcription des gènes, influençant ainsi l'activité de la POLR3K. De même, la rapamycine, un inhibiteur de mTOR, entraîne des changements dans les signaux de croissance cellulaire qui pourraient indirectement influencer l'activité de POLR3K. La wortmannine, comme le LY 294002, est un inhibiteur de PI3K qui affecte la croissance cellulaire et la transduction du signal de transcription, ce qui pourrait influencer POLR3K. L'U0126, un inhibiteur sélectif de MEK1/2, pourrait avoir un impact sur la régulation des facteurs de transcription, ce qui pourrait également affecter POLR3K. Les modulateurs épigénétiques tels que la trichostatine A, un inhibiteur d'histone désacétylase, et la 5-azacytidine, un inhibiteur d'ADN méthyltransférase, peuvent modifier la structure de la chromatine et les schémas de méthylation de l'ADN, respectivement, influençant le paysage transcriptionnel dans lequel POLR3K opère.