Los inhibidores de POLR3K se refieren a una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la proteína POLR3K y modulan su actividad. POLR3K, o subunidad K de la polimerasa (ARN) III, es un componente pequeño pero esencial del complejo ARN polimerasa III, responsable de la transcripción de ARN pequeños no codificantes, como los ARNt, el ARNr 5S y otras secuencias cortas de ARN reguladoras en las células eucariotas. La inhibición de POLR3K provoca la modulación de la actividad de la ARN polimerasa III, lo que puede dar lugar a alteraciones en la síntesis celular de ARN. Esto, a su vez, afecta a varios procesos celulares fundamentales, como la síntesis de proteínas y el crecimiento celular. Se sabe que la propia POLR3K participa en el mantenimiento de la integridad estructural del complejo de la polimerasa y garantiza su correcto ensamblaje e interacción con otros componentes de la maquinaria transcripcional. Desde un punto de vista químico, los inhibidores de POLR3K suelen caracterizarse por su capacidad de unirse al sitio activo o a sitios alostéricos de la subunidad POLR3K, lo que influye en la dinámica y la estabilidad del complejo de la polimerasa III. Estos inhibidores pueden ser pequeñas moléculas con elementos químicos específicos diseñados para interactuar con residuos clave dentro de la estructura de la POLR3K. Al unirse a estas regiones, los inhibidores pueden impedir el correcto funcionamiento del complejo ARN polimerasa III, ya sea obstruyendo su ensamblaje o dificultando su interacción con el ADN y otros cofactores. El diseño y la síntesis de inhibidores de POLR3K dependen de la comprensión de la biología estructural de la ARN polimerasa III y POLR3K, así como de técnicas avanzadas de modelado molecular para predecir las afinidades de unión y los potenciales inhibidores de los nuevos compuestos.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Se une e inhibe la ARN polimerasa II y en concentraciones elevadas puede inhibir la ARN polimerasa III, por lo que puede afectar a la actividad POLR3K reduciendo la transcripción de la ARN pol III. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Inhibe la exportación del núcleo de los transcritos de la ARN polimerasa III, lo que podría reducir la contribución de POLR3K a la síntesis de ARN. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Altera la transcripción por la ARN polimerasa III, puede conducir a una reducción de la actividad POLR3K debido a la interrupción de los procesos transcripcionales. | ||||||
BMH-21 | 896705-16-1 | sc-507460 | 10 mg | $165.00 | ||
Se une a la ARN polimerasa I y III, puede inhibir POLR3K interrumpiendo la función de la polimerasa y provocando su degradación. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
Inhibe la ARN polimerasa I pero también afecta a la ARN polimerasa III, puede disminuir indirectamente la actividad de POLR3K interrumpiendo la síntesis de ARN. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Interfiere en la progresión de la ARN polimerasa uniéndose al ADN, puede limitar el papel de POLR3K en la síntesis de ARN impidiendo la elongación de la transcripción. | ||||||
Tolfenamic Acid | 13710-19-5 | sc-204918 sc-204918A | 5 g 25 g | $69.00 $312.00 | ||
Inhibe la transcripción de la ARN polimerasa III, puede reducir la actividad de POLR3K disminuyendo la transcripción de ARN pequeños. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
Inhibe la ADN polimerasa, tiene un efecto secundario sobre la ARN polimerasa, puede limitar la actividad de POLR3K al influir en las reservas de nucleótidos. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Inhibe la ARN polimerasa II y en cierta medida la III, puede afectar a POLR3K impidiendo la transcripción de pequeños ARN no codificantes. |