POLR2C激活剂

常见的 POLR2C 激活剂包括但不限于 Spermidine CAS 124-20-9、Trichostatin A CAS 58880-19-6、DRB CAS 53-85-0、Caffeine CAS 58-08-2 和 Chloroquine CAS 54-05-7。

作为 POLR2C 激活剂的一系列化合物通过不同但又相互交汇的途径发挥作用，以增强这一重要 RNA 聚合酶 II 亚基的活性。例如，精胺通过促进聚合酶复合物的稳定和正确组装，确保其在转录过程中的结构完整性和功能性，从而增强 POLR2C 的作用。Trichostatin A 可抑制组蛋白去乙酰化酶，使染色质处于更开放的状态，有利于 POLR2C 进入 DNA 模板。同样，I-BET151 会破坏染色质相关溴域蛋白的相互作用，进一步促进 POLR2C 的转录参与。DRB 在低剂量时可发挥细微的作用，选择性地增强 POLR2C 的伸长能力，这是高效转录本产生的关键阶段。硫酸锌的贡献是基础性的，因为它支持转录因子的 DNA 结合能力，并稳定涉及 POLR2C 的转录前启动复合物的形成。

此外，咖啡因和氨苯蝶啶等化合物通过间接影响转录环境来增强 POLR2C 的活性--咖啡因通过提高 cAMP 水平和随后的 PKA 激活来增强 POLR2C 的活性，而氨苯蝶啶则通过调节细胞 pH 值和离子平衡来增强 POLR2C 的活性。仔细滴定浓度的α-芒硝可完善 POLR2C 与基因启动子之间的启动相互作用。黄酮哌啶醇和 JQ1 以下游转录调节因子为靶标：黄酮哌啶醇抑制 CDK9，使 POLR2C 从转录起始顺利过渡到延伸，而 JQ1 则阻断 BRD4（一种通常将磷酸化 P-TEFb 招募到 POLR2C 的蛋白质），从而促进延伸。最后，MG-132 延长了转录辅激活剂的功能存在，间接有利于 POLR2C 的转录耐力。总之，这些激活剂通过生化途径发挥作用，最终汇聚到增强 POLR2C 上，使其能够以更高的效率和控制力在 RNA 合成中发挥重要作用。