PKD1 抑制因子

常见的PKD1抑制剂包括但不限于Trichostatin A（CAS 58880-19-6）、Withaferin A（CAS 5119-48-2）、MG-132 [Z-Leu - Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、姜黄素 CAS 458-37-7 和 (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5。

PKD1 的化学抑制剂通过各种机制阻碍该蛋白的功能。Trichostatin A 可抑制组蛋白去乙酰化酶，导致高乙酰化和基因表达改变，从而降低 PKD1 蛋白的活性。Withaferin A 以蛋白酶体降解途径为目标，可导致折叠错误或受损的 PKD1 蛋白堆积，从而损害其正常功能。同样，蛋白酶体抑制剂 MG-132 可阻止泛素化蛋白质的降解，从而导致因折叠不当而失去功能的 PKD1 积累。姜黄素与多种信号传导途径相互作用，会破坏 PKD1 的功能构象，而表没食子儿茶素没食子酸酯会干扰信号传导途径，改变参与 PKD1 信号传导的蛋白质的磷酸化状态。

激酶抑制剂索拉非尼（Sorafenib）可干扰参与 PKD1 信号转导的蛋白质的磷酸化，从而可能抑制 PKD1 的功能。舒尼替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 PKD1 信号通路中的激酶。槲皮素是一种具有激酶抑制活性的类黄酮，它也能干扰PKD1或其相关蛋白的磷酸化状态，从而导致抑制作用。Staurosporine是一种强效激酶抑制剂，可抑制参与PKD1信号通路的激酶。PI3K抑制剂LY294002可抑制PI3K-Akt通路，该通路在PKD1调节中发挥作用。雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，可抑制参与细胞生长和增殖的 mTOR 通路，从而可能导致 PKD1 功能下降。最后，2-甲氧基雌二醇可抑制 HIF-1α 和微管的形成，从而抑制参与 PKD1 调节的信号通路，导致 PKD1 的功能抑制。