PKA IIα reg-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die in erster Linie auf ein bestimmtes Enzym, die regulatorische Untereinheit der Proteinkinase A (PKA) IIα, abzielt. Um die Bedeutung dieser Inhibitoren zu verstehen, ist es wichtig, die zugrunde liegenden molekularen Prozesse zu ergründen. PKA ist ein wichtiges Kinase-Enzym, das an der zellulären Signalübertragung beteiligt ist, und seine Aktivität wird durch regulatorische Untereinheiten fein abgestimmt, von denen PKA IIα eine Variante ist. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie spezifisch mit den regulatorischen Untereinheiten von PKA IIα interagieren und deren Aktivität modulieren, wodurch ihre regulatorische Funktion effektiv beeinträchtigt wird.
Der Kernmechanismus der PKA-IIα-Inhibitoren beruht auf ihrer Fähigkeit, selektiv an die regulatorischen Untereinheiten von PKA IIα zu binden und so die normale Bildung des PKA-Holoenzyms zu stören. Normalerweise besteht PKA als tetramerer Komplex aus zwei katalytischen Untereinheiten und zwei regulatorischen Untereinheiten. Die regulatorischen Untereinheiten halten die katalytischen Untereinheiten in einem inaktiven Zustand, bis cAMP (zyklisches AMP) gebunden wird, was zur Freisetzung der aktiven katalytischen Untereinheiten führt. PKA IIα reg-Inhibitoren stören diesen Prozess jedoch, indem sie sich fest an die regulatorischen Untereinheiten binden und so die cAMP-induzierte Aktivierung von PKA verhindern. Diese Hemmung der PKA-Aktivität hat weitreichende Folgen für verschiedene zelluläre Prozesse und macht diese Inhibitoren zu wertvollen Instrumenten für die Untersuchung von Signaltransduktionswegen und Zellsignalkaskaden. Forscher nutzen PKA-IIα-Reg-Inhibitoren, um Einblicke in die Rolle der PKA in verschiedenen biologischen Zusammenhängen zu gewinnen und so unser Verständnis der zellulären Regulierung und der Signalmechanismen zu fördern.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 ist ein selektiver Inhibitor von PKA IIα, der mit ATP konkurriert. Er verhindert die Phosphorylierung von PKA IIα-Substraten, indem er an die ATP-Bindungsstelle der Kinase bindet und so deren katalytische Aktivität hemmt. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720 ist ein starker PKA-Inhibitor, der mit der ATP-Bindung konkurriert. Es verhindert die Aktivierung von PKA IIα durch Blockierung der ATP-Bindungsstelle und hemmt so die Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele. | ||||||
PKA Inhibitor IV | 99534-03-9 | sc-3010 | 0.5 mg | $95.00 | 17 | |
PKI (5-24) ist ein Hemmstoff auf Peptidbasis, der speziell auf die katalytische Untereinheit von PKA IIα abzielt. Er ahmt das PKA-Substrat nach und hemmt kompetitiv dessen Phosphorylierung durch PKA IIα. | ||||||
Rp-8-CPT-cAMPS | 129735-01-9 | sc-215821 | 5 µmol | $712.00 | 2 | |
Rp-8-CPT-cAMPS ist ein zellpermeables zyklisches AMP-Analogon, das PKA IIα selektiv hemmt, indem es an die regulatorische Untereinheit bindet und deren Dissoziation von der katalytischen Untereinheit verhindert. | ||||||
PKI (6-22) amide | 121932-06-7 | sc-201160 | 1 mg | $157.00 | 11 | |
PKI (6-22) ist ein weiterer Hemmstoff auf Peptidbasis, der als kompetitiver Antagonist von PKA IIα wirkt. Er ahmt PKA-Substrate nach und verhindert deren Phosphorylierung durch PKA IIα. | ||||||
KT5823 | 126643-37-6 | sc-3534 sc-3534A sc-3534B | 100 µg 1 mg 5 mg | $178.00 $1204.00 $4799.00 | 21 | |
KT5823 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PKA IIα. Er unterdrückt die Aktivität von PKA IIα, indem er die ATP-Bindungsstelle blockiert und so die Phosphorylierung von PKA-Substraten verhindert. | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
PKI (14-22) ist ein Peptidinhibitor, der PKA-Substrate nachahmt und PKA IIα kompetitiv hemmt, indem er seine katalytische Aktivität blockiert und die Substratphosphorylierung verhindert. | ||||||
Rp-8-Br-cGMPS | 208445-06-1 | sc-200323 | 500 µg | $270.00 | 9 | |
Rp-8-Br-cGMPS ist ein zyklisches GMP-Analogon, das PKA IIα selektiv hemmt, indem es an die regulatorische Untereinheit bindet, ihre Freisetzung von der katalytischen Untereinheit verhindert und die Kinaseaktivität hemmt. |