Date published: 2025-10-23

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PKA IIα reg Activateurs

Les activateurs courants de la PKA IIα comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4.

Les activateurs PKA IIα reg désignent une classe de molécules qui activent la sous-unité régulatrice (R) de type IIα de la protéine kinase A (PKA). La PKA, ou protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique (AMPc), est une enzyme cruciale dans la voie de transduction du signal intracellulaire. Cette enzyme joue un rôle essentiel dans la transduction des réponses cellulaires à divers signaux extracellulaires et hormones par le biais de la voie de l'AMP cyclique (AMPc). La PKA est une holoenzyme tétramérique composée de deux sous-unités régulatrices (R) et de deux sous-unités catalytiques (C). En l'absence d'AMPc, les sous-unités R se lient aux sous-unités C et les inhibent. Lorsque l'AMPc se lie aux sous-unités R, les sous-unités C sont libérées et peuvent alors phosphoryler des protéines cibles, modulant ainsi leur activité.

L'holoenzyme PKA existe sous plusieurs isoformes, dont le type IIα. L'activation de la sous-unité IIα R, notamment par les activateurs PKA IIα reg, entraîne un changement de conformation qui libère les sous-unités catalytiques liées. Les sous-unités catalytiques libres initient alors une série d'événements de phosphorylation sur des résidus de sérine ou de thréonine spécifiques de protéines cibles, conduisant à une altération de la fonction des protéines et à des réponses cellulaires. Ces activateurs ne stimulent pas directement la production d'AMPc, mais imitent ses effets, ce qui entraîne l'activation de la voie PKA. Étant donné que la signalisation de l'AMPc et, par extension, l'activation de la PKA sont impliquées dans une myriade de processus physiologiques, notamment le métabolisme, la transcription des gènes et la différenciation cellulaire, les activateurs de la PKA IIα reg peuvent influencer profondément la fonction cellulaire en modulant ces processus.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskoline est connue pour activer directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut ensuite activer la PKA. Bien qu'elle n'induise pas directement l'expression de la PKA IIα reg, la forskoline peut activer des voies dans lesquelles la PKA joue un rôle crucial.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

L'IBMX est un inhibiteur non spécifique de la phosphodiestérase, qui empêche la dégradation de l'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent activer les voies de la PKA.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules. En imitant l'AMPc, il peut activer les voies de la PKA et potentiellement influencer son expression.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, qui peut activer les voies de la PKA.

Cilostamide (OPC 3689)

68550-75-4sc-201180
sc-201180A
5 mg
25 mg
$90.00
$350.00
16
(1)

Le cilostamide est un inhibiteur spécifique de la PDE3. En augmentant les niveaux d'AMPc, il peut ensuite influencer les voies de la PKA.

Dipyridamole

58-32-2sc-200717
sc-200717A
1 g
5 g
$30.00
$100.00
1
(1)

Le dipyridamole inhibe diverses phosphodiestérases, ce qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc et de GMPc. Cela peut à son tour influencer l'activité de la PKA.

Theophylline

58-55-9sc-202835
sc-202835A
sc-202835B
5 g
25 g
100 g
$20.00
$31.00
$83.00
6
(0)

La théophylline inhibe la phosphodiestérase, empêchant la dégradation de l'AMPc, ce qui peut influencer l'activité de la PKA.

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

Le zaprinast inhibe les phosphodiestérases, ce qui entraîne des niveaux élevés de GMPc qui pourraient interagir avec les voies de l'AMPc et de la PKA.

Pentoxifylline

6493-05-6sc-203184
1 g
$20.00
3
(1)

La pentoxifylline est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc, influençant l'activité de la PKA.

Vinpocetine

42971-09-5sc-201204
sc-201204A
sc-201204B
20 mg
100 mg
15 g
$55.00
$214.00
$2400.00
4
(1)

La vinpocétine est un inhibiteur de la phosphodiestérase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut influencer les voies de la PKA.