Les activateurs PKA IIα reg désignent une classe de molécules qui activent la sous-unité régulatrice (R) de type IIα de la protéine kinase A (PKA). La PKA, ou protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique (AMPc), est une enzyme cruciale dans la voie de transduction du signal intracellulaire. Cette enzyme joue un rôle essentiel dans la transduction des réponses cellulaires à divers signaux extracellulaires et hormones par le biais de la voie de l'AMP cyclique (AMPc). La PKA est une holoenzyme tétramérique composée de deux sous-unités régulatrices (R) et de deux sous-unités catalytiques (C). En l'absence d'AMPc, les sous-unités R se lient aux sous-unités C et les inhibent. Lorsque l'AMPc se lie aux sous-unités R, les sous-unités C sont libérées et peuvent alors phosphoryler des protéines cibles, modulant ainsi leur activité.
L'holoenzyme PKA existe sous plusieurs isoformes, dont le type IIα. L'activation de la sous-unité IIα R, notamment par les activateurs PKA IIα reg, entraîne un changement de conformation qui libère les sous-unités catalytiques liées. Les sous-unités catalytiques libres initient alors une série d'événements de phosphorylation sur des résidus de sérine ou de thréonine spécifiques de protéines cibles, conduisant à une altération de la fonction des protéines et à des réponses cellulaires. Ces activateurs ne stimulent pas directement la production d'AMPc, mais imitent ses effets, ce qui entraîne l'activation de la voie PKA. Étant donné que la signalisation de l'AMPc et, par extension, l'activation de la PKA sont impliquées dans une myriade de processus physiologiques, notamment le métabolisme, la transcription des gènes et la différenciation cellulaire, les activateurs de la PKA IIα reg peuvent influencer profondément la fonction cellulaire en modulant ces processus.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est connue pour activer directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut ensuite activer la PKA. Bien qu'elle n'induise pas directement l'expression de la PKA IIα reg, la forskoline peut activer des voies dans lesquelles la PKA joue un rôle crucial. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique de la phosphodiestérase, qui empêche la dégradation de l'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent activer les voies de la PKA. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules. En imitant l'AMPc, il peut activer les voies de la PKA et potentiellement influencer son expression. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, qui peut activer les voies de la PKA. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide est un inhibiteur spécifique de la PDE3. En augmentant les niveaux d'AMPc, il peut ensuite influencer les voies de la PKA. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Le dipyridamole inhibe diverses phosphodiestérases, ce qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc et de GMPc. Cela peut à son tour influencer l'activité de la PKA. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline inhibe la phosphodiestérase, empêchant la dégradation de l'AMPc, ce qui peut influencer l'activité de la PKA. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe les phosphodiestérases, ce qui entraîne des niveaux élevés de GMPc qui pourraient interagir avec les voies de l'AMPc et de la PKA. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
La pentoxifylline est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc, influençant l'activité de la PKA. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine est un inhibiteur de la phosphodiestérase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut influencer les voies de la PKA. |