PKA IIα reg Aktivatoren

Gängige PKA IIα reg Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Rolipram CAS 61413-54-5 und Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4.

PKA-IIα-reg-Aktivatoren beziehen sich auf eine Klasse von Molekülen, die die regulatorische (R) Untereinheit vom Typ IIα der Proteinkinase A (PKA) aktivieren. Die PKA oder zyklische AMP (cAMP)-abhängige Proteinkinase ist ein entscheidendes Enzym des intrazellulären Signaltransduktionsweges. Dieses Enzym spielt eine zentrale Rolle bei der Übertragung zellulärer Reaktionen auf verschiedene extrazelluläre Signale und Hormone über den zyklischen AMP (cAMP)-Signalweg. PKA selbst ist ein tetrameres Holoenzym, das aus zwei regulatorischen (R) und zwei katalytischen (C) Untereinheiten besteht. In Abwesenheit von cAMP binden die R-Untereinheiten an die C-Untereinheiten und hemmen diese. Nach der Bindung von cAMP an die R-Untereinheiten werden die C-Untereinheiten freigesetzt und können dann Zielproteine phosphorylieren, wodurch deren Aktivität moduliert wird.

Das PKA-Holoenzym existiert in mehreren Isoformen, von denen Typ IIα eine ist. Die Aktivierung der Typ IIα R-Untereinheit, insbesondere durch PKA IIα reg-Aktivatoren, führt zu einer Konformationsänderung, die die gebundenen katalytischen Untereinheiten freisetzt. Die freien katalytischen Untereinheiten leiten dann eine Reihe von Phosphorylierungsvorgängen an spezifischen Serin- oder Threoninresten von Zielproteinen ein, die zu veränderten Proteinfunktionen und zellulären Reaktionen führen. Diese Aktivatoren stimulieren die cAMP-Produktion nicht direkt, sondern ahmen deren Wirkung nach, was zur Aktivierung des PKA-Signalwegs führt. Da die cAMP-Signalübertragung und damit auch die PKA-Aktivierung an einer Vielzahl physiologischer Prozesse beteiligt sind, einschließlich des Stoffwechsels, der Gentranskription und der Zelldifferenzierung, können PKA-IIα-Reg-Aktivatoren die Zellfunktionen durch Modulation dieser Prozesse tiefgreifend beeinflussen.