PKA IIα reg Activateurs

Les activateurs courants de la PKA IIα comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4.

Les activateurs PKA IIα reg désignent une classe de molécules qui activent la sous-unité régulatrice (R) de type IIα de la protéine kinase A (PKA). La PKA, ou protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique (AMPc), est une enzyme cruciale dans la voie de transduction du signal intracellulaire. Cette enzyme joue un rôle essentiel dans la transduction des réponses cellulaires à divers signaux extracellulaires et hormones par le biais de la voie de l'AMP cyclique (AMPc). La PKA est une holoenzyme tétramérique composée de deux sous-unités régulatrices (R) et de deux sous-unités catalytiques (C). En l'absence d'AMPc, les sous-unités R se lient aux sous-unités C et les inhibent. Lorsque l'AMPc se lie aux sous-unités R, les sous-unités C sont libérées et peuvent alors phosphoryler des protéines cibles, modulant ainsi leur activité.

L'holoenzyme PKA existe sous plusieurs isoformes, dont le type IIα. L'activation de la sous-unité IIα R, notamment par les activateurs PKA IIα reg, entraîne un changement de conformation qui libère les sous-unités catalytiques liées. Les sous-unités catalytiques libres initient alors une série d'événements de phosphorylation sur des résidus de sérine ou de thréonine spécifiques de protéines cibles, conduisant à une altération de la fonction des protéines et à des réponses cellulaires. Ces activateurs ne stimulent pas directement la production d'AMPc, mais imitent ses effets, ce qui entraîne l'activation de la voie PKA. Étant donné que la signalisation de l'AMPc et, par extension, l'activation de la PKA sont impliquées dans une myriade de processus physiologiques, notamment le métabolisme, la transcription des gènes et la différenciation cellulaire, les activateurs de la PKA IIα reg peuvent influencer profondément la fonction cellulaire en modulant ces processus.