Date published: 2025-9-6

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Rolipram (CAS 61413-54-5)

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別名:
SB 95952; ZK 62711
アプリケーション:
Rolipramは、cAMP特異的ホスホジエステラーゼ(PDE4)の選択的で細胞透過性の阻害剤である
CAS 番号:
61413-54-5
純度:
≥97%
分子量:
275.35
分子式:
C16H21NO3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ロリプラムは、cAMP特異的PDE(ホスホジエステラーゼ)(PDE4、IC50=1 μM)に対する選択的な細胞透過性阻害剤である。この化合物は、ヒト海綿体組織のPDE4活性を阻害し、勃起反応のシグナル伝達経路を遮断することが示されている。 ロリプラムは、cAMP非依存的メカニズムによりHL60細胞のアポトーシスを促進し、神経細胞の生存を高めることが示されている。 ロリプラムはPDE4A1およびPDE4Bの阻害剤である。


Rolipram (CAS 61413-54-5) 参考文献

  1. プロスタグランジンE1と4型ホスホジエステラーゼ(PDE 4)選択的阻害剤ロリプラムの併用による勃起反応とcAMP蓄積の増強。  |  Bivalacqua, TJ., et al. 1999. J Urol. 162: 1848-55. PMID: 10524946
  2. ベモラダン--イヌ心臓組織由来のロリプラム非感受性サイクリックAMPホスホジエステラーゼの新規阻害剤。  |  Moore, JB., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 42: 679-83. PMID: 1650219
  3. ホスホジエステラーゼ阻害剤ロリプラムは虚血後の新生海馬ニューロンの生存を促進する。  |  Sasaki, T., et al. 2007. Stroke. 38: 1597-605. PMID: 17379823
  4. ブタ冠動脈におけるU46619誘発収縮および環状ヌクレオチド含量に対するロリプラムの効果。  |  Kaneda, T., et al. 2010. J Smooth Muscle Res. 46: 17-29. PMID: 20383031
  5. ロリプラムはラットの胸髄損傷後の機能回復を促進する。  |  Costa, LM., et al. 2013. Behav Brain Res. 243: 66-73. PMID: 23295392
  6. ロリプラムはマウスにおける敗血症時の腎灌流と腎機能を改善する。  |  Holthoff, JH., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 347: 357-64. PMID: 24018639
  7. 食事誘発性肥満におけるcAMP, cGMPおよび遊離脂肪酸レベルに対するフォルスコリンおよびロリプラムの効果。  |  Doseyici, S., et al. 2014. Biotech Histochem. 89: 388-92. PMID: 24520882
  8. ナイーブマウスにおけるモリス水迷路および放射状腕迷路試験の学習および記憶に対するロリプラムおよびザプリナストの効果。  |  Akar, F., et al. 2015. Drug Res (Stuttg). 65: 86-90. PMID: 24764251
  9. ザプリナストとロリプラムは, 高架式十字迷路と受動的回避テストにおける空間記憶と情動記憶を増強し, ナイーブマウスにおける探索活動を低下させた。  |  Akar, F., et al. 2014. Med Sci Monit Basic Res. 20: 105-11. PMID: 25057848
  10. ロリプラムによる海馬CREBの活性化は, TNF-αとIL-10レベルのバランスを部分的に回復させ, 糖尿病ラットの認知障害を改善する。  |  Miao, Y., et al. 2015. Cell Mol Neurobiol. 35: 1157-64. PMID: 26001770
  11. 化学療法誘発神経障害性疼痛に対するホスホジエステラーゼ4阻害薬ロリプラムの鎮痛効果。  |  Kim, HK., et al. 2015. Anesth Analg. 121: 822-828. PMID: 26214551
  12. 抗うつ薬ロリプラムの脳タンパク質構造への立体特異的結合。  |  Schneider, HH., et al. 1986. Eur J Pharmacol. 127: 105-15. PMID: 3019721
  13. ヒトおよびモルモット心室における新しい環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ活性の同定。選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤の作用機序への示唆。  |  Reeves, ML., et al. 1987. Biochem J. 241: 535-41. PMID: 3036066
  14. モルモットの気管支痙攣および肺好酸球流入に対するホスホジエステラーゼIII, IVおよびIII/IVデュアル阻害剤の比較。  |  Underwood, DC., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 270: 250-9. PMID: 8035322
  15. サイクリックAMP特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤ロリプラムとRO-20-1724は, サイクリックAMP非依存的機序でHL60前骨髄球性白血病細胞のアポトーシスを促進した。  |  Zhu, WH., et al. 1998. Life Sci. 63: 265-74. PMID: 9698035

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Rolipram, 5 mg

sc-3563
5 mg
$75.00

Rolipram, 50 mg

sc-3563A
50 mg
$212.00