Date published: 2025-9-6

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Zaprinast (M&B 22948) (CAS 37762-06-4)

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別名:
1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one; 2-(o-Propoxyphenyl)-8-azapurin-6-one
アプリケーション:
Zaprinast (M&B 22948)はcGMP特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤である
CAS 番号:
37762-06-4
純度:
≥98%
分子量:
271.27
分子式:
C13H13N5O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ザプリナスト(M&B 22948)は、酵素ホスホジエステラーゼ5(PDE5)の選択的阻害剤としての特性により、生化学および分子生物学の研究に利用されている。実験的研究において、ザプリナスト(M&B 22948)は、cGMPの分解を阻害することにより、細胞内シグナル伝達における環状グアノシン一リン酸(cGMP)の役割の解明に役立つ。この作用により、研究者は、様々な生物学的反応を理解する上で重要な、セカンドメッセンジャーとしてのcGMPに依存する経路を解明する手段を得ることができる。また、この化合物は、視覚過程におけるcGMPの影響を調べるのに役立つため、網膜研究における光伝達の研究にも有用である。さらに、ザプリナスト(M&B 22948)は、血小板機能を制御する細胞内メカニズムの研究に役立っている。


Zaprinast (M&B 22948) (CAS 37762-06-4) 参考文献

  1. ホスホジエステラーゼ5阻害薬とニトログリシス伝達-ザプリナストからシルデナフィルまで。  |  Gibson, A. 2001. Eur J Pharmacol. 411: 1-10. PMID: 11137852
  2. ホスホジエステラーゼ阻害剤は培養脊髄運動ニューロンに神経保護作用を示す。  |  Nakamizo, T., et al. 2003. J Neurosci Res. 71: 485-95. PMID: 12548704
  3. ニトロ血管拡張薬とcGMP選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬であるザプリナストとのin vitroおよびin vivoにおける相互作用。  |  Merkel, LA., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 216: 29-35. PMID: 1326438
  4. 環状グアノシン一リン酸特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤として知られるザプリナストは, GPR35のアゴニストである。  |  Taniguchi, Y., et al. 2006. FEBS Lett. 580: 5003-8. PMID: 16934253
  5. シクレタニンによる低Km環状GMPホスホジエステラーゼの阻害とグアニル酸シクラーゼ活性化因子の増強。  |  Silver, PJ., et al. 1990. J Cardiovasc Pharmacol. 16: 501-5. PMID: 1700224
  6. ラット交感神経ニューロンで異種発現させたオーファン受容体GPR35の活性化によるN型カルシウムチャネルの阻害。  |  Guo, J., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 324: 342-51. PMID: 17940199
  7. ニトロプルシドナトリウムはラットにおけるホスホジエステラーゼ阻害薬ザプリナストに対する抑圧反応を増強する。  |  Dundore, RL., et al. 1990. Eur J Pharmacol. 185: 91-7. PMID: 1977600
  8. G蛋白質共役型受容体35(GPR35)の活性化と炎症性疼痛:キヌレン酸とザプリナストの抗侵害受容作用に関する研究。  |  Cosi, C., et al. 2011. Neuropharmacology. 60: 1227-31. PMID: 21110987
  9. ザプリナストはMAPK, NFκB, Aktを活性化し, ミクログリアの炎症性遺伝子の発現を誘導する。  |  Lee, HS., et al. 2012. Int Immunopharmacol. 13: 232-41. PMID: 22561121
  10. GPR35の活性化は, CA3-CA1シナプスにおけるCa2+の過渡変化を減少させ, キヌレン酸依存的なシナプス活性の低下に寄与している。  |  Berlinguer-Palmini, R., et al. 2013. PLoS One. 8: e82180. PMID: 24312407
  11. ブタ網膜の培養において, インフリキシマブがザプリナスト誘発網膜変性を抑制した。  |  Martínez-Fernández de la Cámara, C., et al. 2014. J Neuroinflammation. 11: 172. PMID: 25301432
  12. キヌレン酸とザプリナストはGPR35の活性化を通じてHCNチャネルを調節することにより鎮痛を誘導する。  |  Resta, F., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 136-43. PMID: 27131920
  13. NO-cGMPシグナル伝達経路の活性化は, アデノシン受容体依存的なメカニズムで海馬のシナプス伝達を抑制する。  |  Broome, MR., et al. 1994. Neuropharmacology. 33: 1511-3. PMID: 7870292

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Zaprinast (M&B 22948), 25 mg

sc-201206
25 mg
$103.00

Zaprinast (M&B 22948), 100 mg

sc-201206A
100 mg
$245.00