Date published: 2025-9-7

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Cilostamide (OPC 3689) (CAS 68550-75-4)

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別名:
Cilostamidum
アプリケーション:
Cilostamide (OPC 3689)は特異的なホスホジエステラーゼ3(PDE3)阻害剤である
CAS 番号:
68550-75-4
純度:
≥98%
分子量:
342.43
分子式:
C20H26N2O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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シロスタミド(OPC 3689)は特異的PDE3(ホスホジエステラーゼ3)阻害剤である。この化合物はp-Stat3のDNA結合を阻害し、cAMPレベルを増加させ、減数分裂に対するインスリンおよびIGF-1の作用を阻害することが示されている。さらに,シロスタミドはラット腸間膜動脈研究においてK(ATP)チャンネルを活性化し,過分極を生じる。F/B細胞において,クリオスタミドはアポトーシス蛋白質BadのIGF‐1誘導リン酸化を阻害することが報告されている。シロスタミド(OPC 3689)はPDE3AおよびPDE3Bの阻害剤である。


Cilostamide (OPC 3689) (CAS 68550-75-4) 参考文献

  1. 環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ3BはプロテインキナーゼBの下流標的であり, FDCP2細胞におけるチミジン取り込みに対するプロテインキナーゼBの作用の制御に関与している可能性がある。  |  Ahmad, F., et al. 2000. J Immunol. 164: 4678-88. PMID: 10779773
  2. 摂食に対するレプチンの視床下部作用におけるホスファチジルイノシトール3-キナーゼホスホジエステラーゼ3B-サイクリックAMP経路。  |  Zhao, AZ., et al. 2002. Nat Neurosci. 5: 727-8. PMID: 12101402
  3. ホスホジエステラーゼ3はウサギとヒトの赤血球に存在し, その阻害はイロプロストによるcAMPの増加を増強する。  |  Hanson, MS., et al. 2008. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 295: H786-93. PMID: 18586889
  4. ホスホジエステラーゼの阻害は, 血管平滑筋細胞のコラーゲン合成を阻害するエストロゲンの能力に相加的な効果をもたらす。  |  Dimopoulos, GJ. and Langner, RO. 2009. Vascul Pharmacol. 50: 78-82. PMID: 19007913
  5. シロスタミドはラット腸間膜動脈において, K(ATP)チャネル活性化に伴う過分極を生じるが, 内皮由来の過分極は増強しない。  |  Kansui, Y., et al. 2009. Clin Exp Pharmacol Physiol. 36: 729-33. PMID: 19207721
  6. ナロキソンによるホスホジエステラーゼ阻害は, βアドレナリン刺激による強心作用を増強する。  |  Park, WK., et al. 2009. Acta Anaesthesiol Scand. 53: 1043-51. PMID: 19572940
  7. 心肥大におけるcAMPホスホジエステラーゼの発現と活性の低下とβアドレナリン性cAMPシグナルへの影響。  |  Abi-Gerges, A., et al. 2009. Circ Res. 105: 784-92. PMID: 19745166
  8. IVM前のシロスタミドとフォルスコリンの投与は, ブタの減数分裂の進行とギャップ結合のコミュニケーションに影響を与えることにより, クローン胚の着床前発育を改善する。  |  Park, B., et al. 2016. Theriogenology. 86: 757-65. PMID: 27056415
  9. シロスタミドとフォルスコリンは, 培養した犬の卵胞のギャップ結合機能を維持する。  |  Thongkittidilok, C., et al. 2020. Theriogenology. 142: 222-228. PMID: 31629307
  10. ホスホジエステラーゼ3A阻害剤であるシロスタミドは, 環状アデノシン一リン酸レベルと成熟促進因子の主要調節因子を調節することにより, ラット卵母細胞の減数分裂停止を維持する。  |  Gupta, A. and Trigun, SK. 2022. J Cell Biochem. 123: 2030-2043. PMID: 36125973
  11. IV型cAMP-ホスホジエステラーゼ(cAMP-PDE)阻害剤によるヒト単球由来TNFαおよびIL-1βの制御の違い。  |  Verghese, MW., et al. 1995. J Pharmacol Exp Ther. 272: 1313-20. PMID: 7891349
  12. ヒトおよびラット血小板およびラット組織における環状GMP阻害ホスホジエステラーゼ(PDE III)の光親和性標識:ホスホジエステラーゼ阻害剤の効果。  |  Tang, KM., et al. 1994. Eur J Pharmacol. 268: 105-14. PMID: 7925608
  13. プロテインキナーゼB/AktはXenopus卵母細胞において減数分裂の再開を誘導する。  |  Andersen, CB., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 18705-8. PMID: 9668041

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Cilostamide (OPC 3689), 5 mg

sc-201180
5 mg
$90.00

Cilostamide (OPC 3689), 25 mg

sc-201180A
25 mg
$350.00