Inhibiteurs PHF21A

Les inhibiteurs courants de la PHF21A comprennent notamment l'acide hydroxamique de Suberoylanilide CAS 149647-78-9, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5 et le Panobinostat CAS 404950-80-7.

Les inhibiteurs de la PHF21A, tels qu'ils sont répertoriés, se concentrent principalement sur la modulation des mécanismes épigénétiques et de la structure de la chromatine. Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement la PHF21A mais affectent les processus et voies cellulaires qui pourraient indirectement influencer la fonction de la PHF21A ou ses effets en aval. Les inhibiteurs mentionnés sont principalement des inhibiteurs d'histone-désacétylases (HDAC), comme le vorinostat, la trichostatine A, le panobinostat, la romidepsine, l'entinostat, le quisinostat et le belinostat. Les inhibiteurs d'HDAC empêchent l'élimination des groupes acétyles des protéines histones, ce qui entraîne une structure chromatinienne plus ouverte et souvent une augmentation de l'expression des gènes. La PHF21A étant impliquée dans le remodelage de la chromatine, la modification de l'état d'acétylation des histones peut indirectement influencer les régions génomiques où la PHF21A pourrait exercer ses effets.

D'autres inhibiteurs ciblent les processus de méthylation de l'ADN. Des composés comme la 5-Azacytidine et la Décitabine sont des inhibiteurs des ADN méthyltransférases. En inhibant ces enzymes, ils provoquent une hypométhylation de l'ADN, ce qui peut modifier les schémas d'expression des gènes. Cette modification peut indirectement affecter la fonction ou la régulation des gènes associés à l'activité de la PHF21A. Une autre classe d'inhibiteurs cible l'enhancer of zeste homolog 2 (EZH2), qui fait partie du complexe répressif Polycomb 2 (PRC2), impliqué dans la méthylation des histones. Les inhibiteurs tels que Tazemetostat, GSK126 et CPI-1205 inhibent EZH2, ce qui entraîne une modification de la méthylation des histones et des changements conséquents dans l'expression des gènes. Ces modifications peuvent avoir un impact indirect sur les réseaux de régulation dans lesquels la PHF21A est impliquée.