ペルオキシン19の化学的阻害剤は、最終的にペルオキシソーム生合成におけるタンパク質の役割を破壊する様々なメカニズムで機能し、特にその脂質化プロセスと膜会合に影響を与える。トリアクシンCは、長鎖アシル-CoA合成酵素を標的とすることで、ペルオキシン19の脂質化に不可欠なアシル-CoAの不足を引き起こす。セルレニンとC75は共に脂肪酸合成酵素阻害剤であり、ペルオキシン19の機能的脂質修飾の前提条件であるアシル-CoA産生のための脂肪酸の利用可能性を減少させる。同様に、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1を阻害するペルヘキシリンとエトモキシルは、脂肪酸酸化を減少させる。このため、アシル-CoAの生産が制限され、ペルオキシン19の機能に必要な脂質化が損なわれる。マロニル-CoAはCPT1の天然の阻害基質として働き、アシル-CoAプールの減少につながるレベルまで上昇し、ペルオキシン19の役割の中心である脂質化プロセスをさらに阻害する。
さらに、2-ブロモパルミチン酸は、アシル-CoA合成とそれに続くペルオキシン19の脂質化に重要な脂肪酸代謝を直接阻害する。ツニカマイシンは、ペルオキシン19に直接影響しないが、小胞体ストレスを誘導し、細胞内タンパク質の輸送に連鎖的な影響を及ぼし、間接的にペルオキシン19のペルオキシソームタンパク質輸入機能を阻害する。ブレフェルジンAはゴルジ装置機能を破壊し、モネンシンはリソソームとゴルジのpH勾配を変化させるが、これらはどちらも間接的にペルオキシン19の輸送と機能に影響を与えるプロセスである。トリフルオペラジンは、カルモジュリンとの拮抗作用により、カルシウムシグナル伝達経路を阻害し、ペルオキシン19の膜動態における役割に下流の影響を及ぼす可能性がある。最後に、PPARαアゴニストとしてのWY-14643は、脂質代謝を変化させ、ペルオキシシン19の最適な機能に必要な脂質種と量の変化をもたらし、ペルオキシソームタンパク質輸入におけるタンパク質の活性を間接的に阻害する可能性がある。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Triacsin Cは長鎖アシル-CoA合成酵素を阻害する。この酵素は、ペルオキシソーム生合成におけるPEX19の機能にとって重要なステップであるPEX19の脂質化に必要なアシル-CoAの合成に不可欠である。Triacsin Cによるアシル-CoA合成の阻害は、翻訳後修飾と膜結合を妨げることでPEX19の機能阻害につながる。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは脂肪酸合成酵素阻害剤である。脂肪酸合成を阻害することで、アシル-CoAの形成に必要な脂肪酸の利用が減少する。これにより、ペルオキシソーム膜タンパク質の輸送においてPEX19が適切に機能するために必要な脂質化プロセスが妨げられ、結果としてPEX19が機能的に阻害される。 | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
C75は合成脂肪酸合成酵素阻害剤であり、脂肪酸の産生を減少させる。それに伴う脂肪酸の利用可能性の低下は、アシル-CoAプールの減少につながる。PEX19はその機能を発揮するために脂質化を必要とするため、C75の作用は脂質修飾と膜標的化を制限することでPEX19の機能阻害をもたらす。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
ペルヘキシリンは、脂肪酸代謝に関与するミトコンドリア酵素であるカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ(CPT1)を阻害する。ペルヘキシリンはCPT1を阻害することで、アシル-CoAの生成に必要な脂肪酸の利用可能性を間接的に低下させ、その結果、PEX19の脂質化を阻害し、その機能を損なう可能性がある。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
エトモキシルは、脂肪酸酸化に関与するカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ(CPT1)を阻害する。CPT1の阻害は、PEX19の脂質化に必要なアシル-CoAレベルの低下につながり、その結果、翻訳後修飾の必須過程をブロックすることで、このタンパク質を機能的に阻害する。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
マロニル-CoAはカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ(CPT1)の天然の阻害基質である。マロニル-CoAのレベルが上昇するとCPT1が阻害され、脂肪酸酸化が減少し、その結果アシル-CoAプールが減少する。これにより、PEX19の活性に必要な脂質化プロセスが制限され、PEX19の機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
2-ブロモパルミチン酸は、アシル-CoA誘導体の合成を含む脂肪酸代謝の阻害剤です。アシル-CoA合成酵素を阻害することで、PEX19の脂質化に不可欠なアシル-CoAの産生を低下させ、機能阻害をもたらします。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型糖鎖形成を阻害します。PEX19は糖鎖形成を受けませんが、ツニカマイシンによって誘導される小胞体ストレスは、細胞全体のタンパク質輸送を混乱させ、間接的にペルオキシソームタンパク質輸送におけるPEX19の適切な機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデディンAはゴルジ装置の構造と機能を阻害し、小胞輸送経路と膜組成を変えることで間接的にペルオキシソームタンパク質の輸送に影響を与え、これらのプロセスにおけるPEX19の機能を阻害します。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンは、リソソームおよびゴルジ体の pH 勾配を崩壊させるイオンチャネルです。小胞輸送と脂質恒常性を崩壊させることで間接的にペルオキシソームの機能に影響を与え、ペルオキシソーム膜タンパク質の輸送における PEX19 の機能に不可欠です。 |