PCGF6 アクチベーター

一般的なPCGF6活性化剤としては、特に5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9、BIX01294塩酸塩CAS 1392399-03-9およびRG 108 CAS 48208-26-0が挙げられる。

ポリコームグループ（PcG）タンパク質の構成要素であるPCGF6は、転写抑制に関与するクロマチン修飾複合体において極めて重要な役割を果たしている。PCGF6アクチベーターとして知られる化学的分類には、PCGF6を直接標的とするとは限らないが、通常クロマチン環境を調節することによって、このタンパク質の活性や、このタンパク質が関連する複雑な経路に影響を与えることができる、様々な化合物が含まれている。

これらの活性化因子の中でも、5-アザシチジンやRG108のようなDNAメチル化酵素阻害剤は、クロマチン状態を調節し、それによってPCGF6活性に影響を与える可能性がある。同様に、トリコスタチンAやボリノスタットのようなヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤は、ヒストンのアセチル化を促進することによって働く。この修飾は、クロマチン構造とアクセシビリティを変化させることにより、間接的にPCGF6関連経路に影響を与える可能性がある。この化学薬品のクラスにおけるもう一つの有力なグループは、ヒストンメチルトランスフェラーゼを標的とする。例えば、BIX-01294はG9aを阻害し、EPZ-6438はEZH2を標的とする。ヒストンメチル化パターンを変化させることにより、これらの化合物はPCGF6が関与する経路に影響を与えることができる。JQ1やI-BET151のようなBETブロモドメイン阻害剤は、クロマチンアクセシビリティを変化させ、PCGF6の機能性に下流から影響を及ぼす可能性があるので注目される。最後に、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤であるアナカルド酸は、クロマチン・ダイナミクスにさらに影響を与え、PCGF6が関与する複雑な経路の網の目にその痕跡を残すことができる。