PAP-α活性化剤には、様々な細胞シグナル伝達経路の調節を通じて間接的にPAP-αの機能的活性を増強する多様な化合物が含まれる。例えば、PKCの選択的阻害剤であるBisindolylmaleimide Iおよび広域キナーゼ阻害剤であるStaurosporineは、下流の標的のリン酸化を減少させることにより機能し、PAP-αの活性に関連する経路を抑制する可能性のある阻害性リン酸化を緩和する。同様に、LY294002、U0126、SB203580、Wortmanninのようなキナーゼ阻害剤の使用は、シグナル伝達経路を変化させ、細胞のバランスを競合的あるいは阻害的シグナル伝達経路からシフトさせることにより、PAP-α活性を増強する。このシフトは、PAP-αがより効果的に機能できる環境を作り出すため、極めて重要である。さらに、ジブチリル-cAMPやフォルスコリンのような化合物は、cAMPレベルを上昇させ、続いてPKAを活性化し、PAP-αと相互作用したり、PAP-αを制御したりする基質のリン酸化につながり、間接的にPAP-αの活性を促進する。さらに、イオノマイシンやタプシガルギンなどの薬剤による細胞内カルシウム濃度の調節も、PAP-α活性の増強に重要な役割を果たしている。これらの薬剤はカルシウム濃度を上昇させ、それによってカルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、PAP-αが作用する細胞内状況に影響を与える。
PAP-αの機能調節は、様々なキナーゼ経路を標的とする化合物によってさらに影響を受ける。複数のキナーゼを阻害する能力を持つエピガロカテキンガレート(EGCG)は、細胞のシグナル伝達ダイナミクスを変化させ、PAP-αの経路の負の調節因子として働く可能性のあるタンパク質のリン酸化を減少させる可能性がある。ゲニステインは、チロシンキナーゼ活性の阻害を通じて、競合的リン酸化事象を減少させることにより、PAP-α活性を増強する。これらの化合物の集団的作用は、細胞内シグナル伝達に対する標的化作用を通して、PAP-αが介在する機能の亢進を促進する。このように細胞内経路とシグナル伝達環境を多様かつ特異的に調節することは、PAP-αの活性を増強するために利用できる複雑な調節機構を強調するものであり、様々な生化学的経路間の複雑な相互作用と、これらのネットワーク内でのPAP-αの機能的役割を強調するものである。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
プロテインキナーゼC(PKC)の強力かつ選択的な阻害剤。PKCの阻害は下流標的のリン酸化の減少につながり、間接的にPAP-αの活性を高める可能性がある。これは、PAP-αの機能に関連する経路にPKCが及ぼす阻害性リン酸化を軽減することによってである。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
プロテインキナーゼA(PKA)を活性化するcAMPアナログ。PKAはPAP-αと相互作用したり、PAP-αを調節するいくつかの基質をリン酸化することができ、これらの相互作用タンパク質の調節を介してPAP-αの活性を間接的に高めることになります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオノフォアです。上昇したカルシウムは、さまざまなカルシウム依存性酵素およびシグナル伝達経路を活性化し、PAP-αが作用する細胞環境を変化させることで、間接的にPAP-αの活性に影響を与えます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Akt経路の阻害剤。この経路を阻害することで、細胞シグナル伝達のバランスが変化し、PAP-αがPI3K/Aktシグナル伝達が減少した細胞環境下でより活性化される可能性があるため、間接的にPAP-αの活性を高めることができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKの阻害剤。p38 MAPKを阻害することで、細胞シグナル伝達環境が変化し、PAP-αが関与するプロセスに対するp38 MAPK経路の抑制効果を減少させることで、PAP-αの活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらします。PKAはさまざまな基質とシグナル伝達経路を調節することができ、これらの変化を通じて間接的にPAP-α活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCAポンプ阻害剤は、細胞質カルシウムレベルを増加させます。このカルシウムの上昇は、カルシウム依存性のシグナル伝達経路や、PAP-αの機能と相互作用したり調節したりする可能性のある酵素を活性化することで、間接的にPAP-αの活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
さまざまなキナーゼの阻害作用で知られています。この広範なキナーゼ阻害作用により、細胞シグナル伝達の動態が変化し、PAP-αの経路の負の調節因子または競合因子として作用する可能性のあるタンパク質のリン酸化が減少することで、PAP-αの活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
広範囲のキナーゼ阻害剤です。複数のキナーゼに影響を及ぼしますが、この広範囲の阻害により、PAP-αの機能を阻害するタンパク質または経路のリン酸化が減少することで、間接的にPAP-αの活性が強化されます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの阻害剤。PI3Kを阻害することで、Akt経路のシグナル伝達を減少させ、PAP-αがより活性化する経路を好むシグナル伝達環境を変化させることで、PAP-αの活性を高める可能性があります。 |