OTTMUSG00000016784 Attivatori
Gli attivatori OTTMUSG00000016784 comuni includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il butirrato di sodio CAS 156-54-7, l'acido valproico CAS 99-66-1, la curcumina CAS 458-37-7 e il resveratrolo CAS 501-36-0.
Il membro della famiglia del cluster istonico 2 (H2al1h) è una proteina critica coinvolta nel rimodellamento della cromatina e nella regolazione epigenetica, contribuendo alla modulazione dell'espressione genica. L'attivazione di H2al1h è strettamente legata a vari composti chimici che possono modulare la sua funzione, influenzando in ultima analisi la trascrizione genica. Il meccanismo primario di attivazione di H2al1h ruota attorno alla modulazione della struttura della cromatina attraverso l'acetilazione degli istoni. Composti come la tricostatina A, il butirrato di sodio e l'acido valproico agiscono come inibitori dell'istone deacetilasi (HDAC), determinando un aumento dei livelli di acetilazione degli istoni. Questa modifica epigenetica promuove una struttura cromatinica più accessibile, facilitando il legame dei fattori di trascrizione e, di conseguenza, l'attivazione trascrizionale del gene H2al1h.
Inoltre, l'attivazione indiretta di H2al1h può essere ottenuta attraverso sostanze chimiche come la curcumina e il resveratrolo, che mirano a specifiche vie di segnalazione. La curcumina, ad esempio, attiva H2al1h attraverso la via NF-κB, aumentando la trascrizione dei geni che rispondono a NF-κB, tra cui H2al1h, attraverso l'attivazione delle cascate di segnalazione a valle associate a NF-κB. Analogamente, il resveratrolo modula la via SIRT1 inibendo l'attività della deacetilasi SIRT1, con conseguente aumento dell'acetilazione degli istoni e, di conseguenza, della trascrizione del gene H2al1h. La regolazione epigenetica di H2al1h avviene anche attraverso gli inibitori della metilazione del DNA, come l'epigallocatechina gallato e la 5-Aza-2'-deossicitidina. Questi composti demetilano il DNA nella regione promotrice del gene, stabilendo uno stato cromatinico attivo che favorisce la trascrizione del gene e l'espressione della proteina. Oltre alle modifiche epigenetiche, l'attivazione indiretta attraverso le vie di segnalazione si osserva con sostanze chimiche come SB203580 e PD98059, che agiscono rispettivamente sulle vie p38 MAPK e MEK/ERK. La soppressione di queste vie porta a modelli di espressione genica alterati, tra cui un aumento della trascrizione di H2al1h, mediato da eventi di segnalazione a valle. In sintesi, l'attivazione di H2al1h coinvolge una complessa interazione di modificazioni istoniche, metilazione del DNA e specifiche vie di segnalazione. La comprensione di questi meccanismi è essenziale per svelare la rete di regolazione di H2al1h nel contesto della regolazione epigenetica e dell'espressione genica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A funziona come inibitore delle istone deacetilasi (HDAC), portando all'iperacetilazione degli istoni. Questa alterazione aumenta l'accessibilità della cromatina, promuovendo l'attivazione trascrizionale del gene H2al1h, consentendo un maggiore accesso alle regioni del promotore del gene. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Il sodio butirrato agisce come inibitore HDAC, simile alla tricostatina A. Aumenta i livelli di acetilazione degli istoni, promuovendo una struttura cromatinica più aperta che facilita l'attivazione genica di H2al1h, consentendo il legame dei fattori di trascrizione alla regione promotrice. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico funge da inibitore dell'HDAC, con conseguente aumento dell'acetilazione degli istoni. Questa modifica influenza positivamente la struttura della cromatina nel locus del gene H2al1h, portando a una maggiore espressione genica grazie alla promozione di una configurazione cromatinica aperta che supporta l'accesso dei fattori di trascrizione al promotore. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina attiva H2al1h indirettamente attraverso il percorso NF-κB. Promuove la trascrizione dei geni che rispondono a NF-κB, tra cui H2al1h, facilitando il legame di NF-κB alla sua regione promotrice. Questa attivazione è guidata dall'induzione di cascate di segnalazione a valle associate a NF-κB. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo attiva H2al1h modulando il percorso SIRT1. Inibisce l'attività della deacetilasi SIRT1, determinando un aumento dell'acetilazione degli istoni e, successivamente, la promozione della trascrizione del gene H2al1h. L'attivazione avviene attraverso la modulazione epigenetica della struttura della cromatina. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato (EGCG) funziona come attivatore inibendo le DNA metiltransferasi (DNMT). Riducendo la metilazione del DNA nella regione promotrice di H2al1h, l'EGCG facilita l'aumento della trascrizione genica e dell'espressione proteica. Questa attivazione è mediata da modifiche epigenetiche del DNA. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2'-deossicitidina, un agente demetilante, può attivare H2al1h inibendo le DNA metiltransferasi (DNMT). Questo porta alla demetilazione del DNA nel promotore del gene, creando uno stato cromatinico attivo che favorisce la trascrizione del gene e l'espressione della proteina. L'attivazione avviene attraverso la modificazione epigenetica del DNA. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
L'SB203580 attiva H2al1h indirettamente attraverso la via p38 MAPK. L'attivazione di p38 MAPK provoca eventi di segnalazione a valle che portano all'attivazione trascrizionale di geni bersaglio, tra cui H2al1h. L'attivazione è mediata da cascate di fosforilazione all'interno della via p38 MAPK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 attiva H2al1h indirettamente inibendo il percorso MEK/ERK. L'inibizione di questa via porta a modelli di espressione genica alterati, tra cui un aumento della trascrizione di H2al1h attraverso eventi di segnalazione a valle. L'attivazione è mediata dalla soppressione della cascata di segnalazione MEK/ERK. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
L'arsenito di sodio attiva H2al1h attraverso lo stress ossidativo. Induce la generazione di specie reattive dell'ossigeno (ROS), che possono attivare fattori di trascrizione sensibili al redox. Questo porta all'upregulation di H2al1h attraverso l'attivazione di vie redox-responsive. L'attivazione è guidata dalla segnalazione indotta dallo stress ossidativo. | ||||||