OR8B4阻害剤
一般的なOR8B4阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、α-アマニチン CAS 23109-05-9が挙げられるが、これらに限定されない。
OR8B4阻害剤は、嗅覚システムに関与するGタンパク質共役受容体（GPCR）スーパーファミリーの一員である嗅覚受容体8B4（OR8B4）を標的とし、その活性を特異的に阻害するように設計された特殊な化学化合物です。OR8B4のような嗅覚受容体は主に嗅上皮に存在し、広範囲の臭い分子を感知し、識別する上で重要な役割を果たしています。OR8B4を含む各嗅覚受容体は、臭い分子の特定の分子構造を認識する役割を担っており、これがシグナル伝達カスケードの引き金となり、嗅覚感覚神経の活性化と、異なる臭いの知覚につながります。OR8B4の阻害は、このシグナル伝達プロセスを妨害し、受容体が特定の臭い分子のリガンドと結合するのを妨げることで、対応する感覚反応を変化させたり、遮断したりします。OR8B4阻害剤の研究開発には、受容体の分子構造や、その活性を促進する生化学的相互作用に関する広範な研究が関わっています。これらの阻害剤は通常、OR8B4受容体の重要な領域、例えばリガンド結合領域や受容体活性化に関与する部位などと相互作用するように設計されています。これらの領域に結合することで、阻害剤は、受容体が匂い物質と結合した際にシグナル伝達に必要な構造変化を起こす能力を効果的にブロックします。 研究者は、OR8B4阻害剤を嗅覚系におけるこの受容体の特定の機能を解明するツールとして利用し、OR8B4が匂いの認識と嗅覚シグナル伝達の複雑なプロセスにどのように関与しているかをより深く理解できるようになりました。さらに、これらの阻害剤は、特に多様かつ高度に特化した嗅覚受容体のコンテクストにおいて、GPCR機能のより広範なメカニズムに関する洞察をもたらします。OR8B4阻害剤を使用することで、科学者は嗅覚の分子基盤を探究し、嗅覚の知覚における個々の受容体の役割と、この感覚システムを支える複雑な受容体ネットワークを解明することができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
このヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、OR8B4遺伝子近傍のヒストンの過剰アセチル化につながり、クロマチン構造を緩め、転写装置の動員を妨げることでOR8B4のダウンレギュレーションを促進する可能性もあります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
ヌクレオシド類似体である5-アザシチジンは、DNAおよびRNAに取り込まれ、細胞分裂時にDNAの脱メチル化を引き起こします。この脱メチル化により、過剰メチル化が原因で遺伝子転写が妨げられていた場合、サイレンシングされていたOR8B4遺伝子が解除され、その発現が低下する可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
このDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤は、OR8B4遺伝子のメチル化状態を特異的に標的とし、サイレンシングメチル化標識が遺伝子のプロモーターに付加されるのを防ぐことで、遺伝子の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
DNAに挿入することが知られているアクチノマイシンDは、DNAに沿ったRNAポリメラーゼの進行を阻害することでOR8B4遺伝子の転写を直接阻害し、OR8B4 mRNAレベルを低下させる可能性があります。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
RNAポリメラーゼIIの強力な阻害剤は、mRNA合成の伸長段階を妨げることでOR8B4転写を選択的に減少させ、OR8B4タンパク質の産生を大幅に減少させる可能性があります。 | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
選択的エストロゲン受容体分解剤であるICI 182,780（フルベストラント）は、エストロゲン受容体の分解につながる可能性があり、OR8B4のアップレギュレーションに関与している場合、OR8B4遺伝子の転写活性が低下する結果となります。 | ||||||
Vinclozolin | 50471-44-8 | sc-251425 | 250 mg | $23.00 | 1 | |
この抗アンドロゲン作用を持つ殺菌剤は、OR8B4遺伝子の正常な発現に役割を果たしている可能性があるアンドロゲン受容体と拮抗することで、OR8B4の発現をダウンレギュレーションする可能性があります。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
この化合物は、ステロイド合成の強力な阻害剤としても知られており、遺伝子の発現に必要なステロイドホルモンレベルを変化させることで、間接的にOR8B4の発現低下につながる可能性があります。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAは、DNA中のGCリッチ配列に結合することで、OR8B4プロモーターへの転写因子の結合を阻害し、遺伝子の発現レベルを著しく低下させた。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは細胞内小胞のpHを上昇させる能力があり、OR8B4のようなGタンパク質共役受容体のプロセシングと輸送を妨害し、細胞表面での存在を減少させ、機能発現を低下させる可能性があります。 | ||||||